卡培他滨在转移性乳腺癌中的研究进展

刘敏，李倩，黄庆华，宋玮

天津市第五中心医院药剂科，天津 300450

卡培他滨口服后，在机体内通过体内三步酶链反应转化为5-氟尿嘧啶（5-fluorouracil，5-FU），类似于临床为患者持续输注5-FU。该反应过程中，最终反应是由一种在肿瘤组织中高表达的胸苷磷酸化酶（thymidine phosphorylase，TP）介导的，这也一定程度上决定了卡培他滨在肿瘤组织内具有高度的特异性，尤其适合用于晚期或转移性肿瘤患者。多数转移性乳腺癌患者均经过了一定程度、一定时间的临床治疗，多已对紫杉醇及蒽环类药物耐受。卡培他滨能够一定程度上缓解患者在维持治疗过程中的耐药情况，即使多次化疗，依旧具有相对较高的安全性。机体代谢的过程中，卡培他滨经过TP催化发挥抗肿瘤作用。研究发现，紫杉醇类药物能够在一定程度上增加肿瘤患者体内肿瘤细胞的TP活性，有利于卡培他滨在机体内发挥抗肿瘤活性。本文总结了卡培他滨在晚期乳腺癌的治疗过程中的应用进展，为晚期乳腺癌的临床治疗提供参考，现报道如下。

1 卡培他滨药理性质

卡培他滨是一种新型口服细胞毒类药物，口服后可完整地通过胃肠壁，经肝脏羧酸酯酶催化代谢为5’-脱氧-5-氟胞苷（5’-deoxy-5-fluorocytidine，5’-DFCR），然后经肝脏和肿瘤细胞中的胞苷脱氨酶催化转化为5’-脱氧氟尿苷（5’-deoxy-5-fluorouridine，5’-DFUR），最后经TP催化转化为5-FU。卡培他滨及其代谢产物5’-DFCR和5’-DFUR并不具有细胞杀伤作用，而最终产生的5-FU对肿瘤细胞产生选择性细胞毒作用。卡培他滨口服后，以完整的分子穿过肠黏膜而迅速完全地被人体吸收，然后完全转化为5’-DFCR及5’-DFUR。……