包覆涂层的可溶性微针的制备及性能测试

陈健敏，刘欣莹，刘思弯，何泽敏，余思锦

(1.莆田学院 药学与医学技术学院，福建 莆田 351100；2.药物分析与检验医学福建省高校重点实验室, 福建 莆田 351100)

经皮给药系统(transdermal drug delivery system,简称TDDS)因其携带及使用较为方便，能避免肝脏首过效应、维持稳定的血药浓度而减少副作用、提高患者依从性等优点，具有巨大的市场前景.微针(microneedles, 简称MNs)作为一种新型的TDDS技术，具有高效、无痛和安全的特点，能有效打破角质层对药物的屏障作用，提高药物递送效率，广泛用于小分子亲水性药物和生物大分子的递送.近年来，采用水溶性高分子材料为基质制备的可溶性微针(dissolving microneedles,简称DMNs)，受到了科学界的广泛关注.DMNs作用于皮肤后，可溶性针体吸收皮肤中的组织液，便发生溶解，包埋的药物随即释放，在局部产生作用或经皮肤内的毛细血管进入体循环而产生全身效应.然而，由于水溶性材料的溶解速度较快，药物吸收过程的时间与注射给药吸收过程相近，这样不利于缓释药物的递送.因此，笔者通过在可溶性微针针体上包覆一层涂层，以达到药物缓释的目的，此项研究在国内外未见报道.该研究先采用溶液浇铸法制备针体载药的可溶性微针(tip-loaded dissolving microneedles, 简称TDMNs)，然后通过笔者课题组自行组装的旋涂机，将缓释涂层均匀地涂布在微针针体上，形成包覆涂层的针体载药的可溶性微针(coated TDMNs，简称CTDMNs)，详细考察高分子涂层材料和浓度、旋涂的转速等各种参数对药物释放的影响规律，同时对其力学性能和安全性进行评估.