根皮素纳米混悬剂的制备及其体内药动学研究

张伟利， 决利利， 李晓婷

(郑州工业应用技术学院，河南 郑州 451150)

根皮素作为黄酮多酚类化合物，主要存在于苹果、梨等水果的根茎中，具有抗糖尿病、抗氧化、抗菌、保护神经系统、抗前列腺癌等多种药理作用[1-2]，但该成分在25 ℃水中的溶解度仅为33.64 μg/mL，溶出速率、溶出度均较低，可能会导致其口服吸收困难[3]，从而影响药效发挥。因此，提高根皮素的溶解度及溶出度、改善口服吸收生物利用度是首要解决的问题，目前该成分剂型主要有包合物[4]、磷脂复合物[5]、固体分散体[3]等。

纳米混悬剂具有载药量大、工艺简单等优势，可显著提高溶解度及口服吸收生物利用度，该技术是将药物与稳定剂(如PVP K30、SDS、泊洛沙姆188等)通过某种制剂手段(高压均质、超声等)所得到的胶态分散体系[6-9]，工业化应用程度相对较高。本实验首先通过单因素试验考察稳定剂种类、用量、超声功率等对根皮素纳米混悬剂粒径、PDI的影响，确定制备工艺，再测定其粒径、Zeta电位、载药量、溶解度、溶出度等情况，最后考察其在大鼠体内的药动学，以期为该剂型进一步开发应用提供参考。

1 材料

Agilent 1260型高效液相色谱仪(配置DAD检测器和自动进样器，美国Agilent公司)；MSE 125P-CE型电子天平(配置防风罩，德国Sartorius公司)；C-MAG-HS7型恒温加热磁力搅拌器(德国IKA公司)；ATS型均质机(美国Seeker公司)；BDF-86H50型超低温冰箱(山东博科生物产业有限公司)；Nano-S90型粒度分析仪(马尔文帕纳科公司)；TYH-2型氮气吹扫仪(广西大学附属科学仪器有限公司)。

根皮素原料药(批号191005-2，纯度98.0%，成都嘉叶生物科技有限公司)；……