黄芩素磷脂复合物白蛋白纳米粒的制备及其体内药动学研究

王风云， 李伟宏

(河南应用技术职业学院，河南 郑州 450042)

黄芩素是黄芩的主要成分之一，具有降血压、保肝利胆、中枢神经保护等活性[1-3]，并且在乳腺癌、卵巢癌等妇科肿瘤方面的作用也得到广大医药工作者的重视[4-6]，有开发成抗肿瘤新药的潜力，但该成分水溶性、脂溶性均较差，导致其体外溶出、体内吸收受限[7]，从而限制抗肿瘤等药效的发挥。因此，提高黄芩素体外溶出、体内吸收程度是相关制剂开发面临的主要问题。

药物-磷脂复合物技术[8-10]可通过提高药物脂溶性及水溶性来提高其生物利用度，课题组前期制备了黄芩素磷脂复合物[11]，但由于它黏性较大，并不能有效解决药物体外溶出问题[11-12]，促吸收作用也未能充分发挥。白蛋白纳米粒是采用水溶性白蛋白作为纳米载体而制备的固态胶体药物释放体系，其极大比表面积可提高药物分散性，从而促进药物溶出及体内吸收[13-14]，故本实验选择牛血清白蛋白(BSA)作为载体，采用高压均质法将黄芩素磷脂复合物制成白蛋白纳米粒，并进行体内药动学研究，以期为相关新型抗肿瘤制剂开发提供新策略。

1 材料

1.1 仪器 安捷伦1260型高效液相色谱仪(美国安捷伦公司)；RH-1200型旋转蒸发仪(艾卡仪器设备有限公司)；RCY-1400T型智能溶出试验仪(欧莱博技术有限公司)；D-3L型高压均质机(美国PhD Technology公司)；Nano ZS90型纳米粒度仪(英国Malvern公司)；DZF-60900型真空干燥箱(上海目尼实验设备有限公司)；SJIA-10N-50型冷冻干燥机(宁波市双嘉仪器有限公司)；QT-2A型旋涡混合器(上海琪特分析仪器有限公司)；……