无氟喹诺酮“回归”，意义不仅在于疗效

□天津市宝坻区人民医院副主任药师 刘金虹

1979年，喹诺酮类药物从最初的无氟喹诺酮到C-6位引入氟原子的氟喹诺酮（如左氧氟沙星），其药理学特性显著改善，疗效得到很大提升，被认为是喹诺酮类药物发展史上的里程碑。但由于氟喹诺酮类药物耐药性快速增加和近年陆续报告的严重毒副反应，导致其临床使用受到限制。

而药物化学研究发现，6-氟基并非抗革兰阳性菌活性所必需的。通过结构修饰，新的无氟喹诺酮类药物，如奈诺沙星和加雷沙星等开发问世并成功应用于临床，展现的优点包括抗菌谱拓展（抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌），对某些喹诺酮靶位突变耐药菌株依然具有较高活性，临床疗效确切，安全性高；且尚未发现氟喹诺酮类药物常见的心血管、肝脏和糖代谢方面的毒副反应，成为喹诺酮类药物发展史上的新标识。

除了疗效确切，安全性高，无氟喹诺酮类药物的回归还有别的意义：氟元素本身为人体所必需，但过量则导致氟斑牙、氟骨病；氟喹诺酮类药物通过影响环境中各自微生物种群数量及其他高等生物的种群结构和营养转移方式，会破坏环境中固有的、以食物链为联系的生态系统平衡，在环境中诱发耐药菌产生并大量繁殖和传播，损害人类健康。因此，任何减少氟排放即使是微量的举措，都是值得鼓励的。也就是说，如果无氟喹诺酮类药物的发展和应用能够在较大程度上减少氟喹诺酮类药物的应用，无疑对生态环境有益。……