星点设计-效应面法优化杜仲漂浮型脉冲释放片处方的研究

耿燕娜，常杰，娄婷婷，尹元元，武毅君

杜仲叶为杜仲科植物杜仲

Eucommia ulmoides Oliv

的干燥叶。其功能主治为：补肝肾，强筋骨。《中华人民共和国卫生部药品标准》中药成方制剂第11册收载有杜仲平压片，主要成分为杜仲叶提取物，适用于高血压，头晕目眩，腰膝酸痛，筋骨萎软等，是理想的中药降压药物。漂浮型脉冲释药系统是将胃滞留和脉冲释药原理相结合，延长制剂在消化道的滞留时间，保证药物的释放和吸收。高血压病人的血压峰值在早晨6—9点，是具有昼夜节律特性的一类疾病，目前上市的含杜仲叶成分降压药有杜仲平压片，文献报道有杜仲叶提取物滴丸，是普通药物剂型，治疗存在一定局限性。根据时辰药理学原理，按生物时间节律特点设计的杜仲漂浮型脉冲释放片，可在病人方便时服药，在病人血压高时释药，提高治疗效果和病人依从性。

本研究前期已确定了片芯处方，通过单因素实验考察了包衣处方、压片压力等因素对制剂体外释药及漂浮性能的影响。本研究于2018年1—12月在单因素实验的基础上以释药时滞和起漂时间为评价指标，选取外层包衣层中羟丙甲纤维素（HPMC）、乳糖、碳酸氢钠含量的百分比为考察因素，采用星点设计-效应面法优化最佳处方，工艺稳定可靠，合理可行，适应于工业化生产与临床需求，为杜仲漂浮型脉冲释放片的进一步体内研究提供依据。

1 仪器与试药

1.1 仪器

UV-2600 型紫外可见分光光度计（日本岛津公司）；ZRS-8GD 型智能溶出试验仪（天津市天大天发科技有限公司）；……