脲嘧啶类除草剂的研究与进展

张石磊，裴鸿艳，盛祝波，高一星，张 静，张立新

（沈阳化工大学功能分子研究所，辽宁省绿色功能分子设计与开发重点实验室，沈阳市靶向农药重点实验室，沈阳110142）

由于人类对环境保护与食品安全越来越重视，所以新时代新农药创制的主题依然是“高效、低毒、安全”[1]，这也是新农药发展的趋势。脲嘧啶类除草剂属于原卟啉原氧化酶抑制剂类的除草剂。研究表明，这类除草剂的特点是高效、选择性强、对环境污染少以及对非目标生物安全等[2]。据统计，在西方国家，原卟啉原氧化酶抑制剂已经成为当前发展最快的除草剂品种之一[3]。但近几年来，大量除草剂的滥用导致了很多商品化品种对杂草的防效越来越低，所以开发出无交互抗性、选择性高、除草谱广、污染小等特点的新型除草剂具有重大意义。

1 脲嘧啶类除草剂的发展历程

美国杜邦公司早在20世纪60年代就首次开发了一系列的脲嘧啶类除草剂，1963年上市了作用于光合作用Ⅱ受体的除草定［图1（1）］以及异草定［图1（2）］，1966年开发的特草定［图1（3）］以及环草定［图1（4）］等[4]。研究发现，这几种最早问世的脲嘧啶类除草剂是电子传递抑制剂，对其结构式进行分析，该类化合物仅在嘧啶环的3位氮原子上进行了烷烃链取代，直到化合物1［图1（5）］的出现，在其3位氮原子上引入了具有芳香结构的取代基3,4-二氯苯基。新化合物5的作用机制与前几类除草剂的作用机制有所不同，但尚未明确。1986年，瑞士Hoffman-La Roche公司在对杜邦公司开发的早期脲嘧啶类除草剂结构进行优化和改造时，将三氟甲基引入到了脲嘧啶环的6位，把一个高度官能化的苯基引入到了3位。……