环金属铱催化氢转移反应合成2-氨基苯甲酰胺类衍生物

税红灵，钟瑜红，罗人仕，罗年华

（1. 赣南医学院2020级硕士研究生；2. 赣南医学院教务处；3. 赣南医学院药学院，江西 赣州 341000）

胺类和胺类衍生物是最基本和最重要的有机氮化合物，在化学的各个领域和生活的各个方面都扮演着重要的角色，在众多的天然产物、生物活性分子、农用化学品、人工合成和药用重要化合物中都含有丰富的胺［1］。目前，合成这种化合物的方法有很多，与传统的烷基化反应方法相比，通过借氢反应实现胺与醇的N-烷基化反应是目前最有效的合成该类化合物的方法［2］，因为该方法中以醇替代传统使用有毒性的烷基卤化物作为烷化剂，而且反应中只产生副产物水，具有原子经济、环境友好等优点。自1981 年GRIGG R［3］和WATANABE Y［4］提出这种合成方法以来，引起了化学家的极大兴趣，成为研究热点之一，并在文献中得到广泛报道。例如，镍［5］、铁［6］、钴［7］、锰［8］、银［9］、铜［10］、钌［11］和铱［12］催化的胺与醇的N-烷基化反应。虽然过渡金属催化的胺与醇通过氢还原合成正烷基胺的烷基化反应的报道很多，但仍有进一步改进的空间。例如，目前报道的氢转移通常需要在甲苯、二甲氧基乙烷等有机溶剂中进行［13］，而且反应通常也需要在高温下进行，需要大量催化剂，这在一定程度上限制了实际应用。

2-氨基苯甲酰胺类衍生物是一类重要的芳香族含氮化合物，许多抗血栓药物含有2-氨基苯甲酰胺骨架［14-15］，具有多种药理活性，如可作为高效口服fXa 抑制剂［14］、抗血小板聚集剂等［15］。与胺和醇的N-烷基化反应相比，酰伯胺与醇的N-烷基化反应的报道很少，这是因为酰胺的反应活性比胺低很多，在氢转移反应过程中酰胺氮原子对原位生成的醛的亲核攻击是困难的。……