“以白养白”理念下常用白色中药的美白机理探析

王 鹏，郭若曦，李海超，张 蕾

（天津尚美化妆品有限公司 天津 300385）

在中国，“冰肌雪肤”、“肤如凝脂”、“雪肤花貌”等描述皮肤白晰的词语层出不穷，它们的存在也从侧面反映了中国“以白为美”的审美观念。皮肤的颜色主要由皮肤色素含量及分布决定，黑色素是最主要的决定因素。黑色素的形成过程包括黑素细胞的迁移、分裂成熟、黑素小体的形成、黑素颗粒的转运以及黑色素的排泄等一系列过程[1]。研究发现酪氨酸酶在黑色素的生物合成过程中扮演着重要角色，它是酪氨酸和多巴向黑色素转变过程中的主要限速酶，它的过量表达是导致色素沉着过度的主要原因。因此，抑制酪氨酸酶的活性可以阻断黑色素的生物合成反应链，减少黑色素的生成，实现皮肤美白[1]。

在各时代的美白方剂记载中，常会应用到“白色”中药成分，例如：《备急千金要方》中的千金澡豆方中应用了白鲜皮、白僵蚕、白芷、白附子、鹰屎白、白檀香、白术、鸡子白；《医宗金鉴》中的玉容散中应用了白牵牛、白蔹、白细辛、白鸽粪、白及、白莲蕊、白芷、白术、白僵蚕、白茯苓、白附子、白扁豆、白丁香；著名美白古方“八白散”中应用了白丁香、白蒺藜、白牵牛、白僵蚕、白附子、白茯苓、白芨、白芷，这些古方充分体现了古人“以白养白”的理念。本文主要从“白色”中药成分抑制酪氨酸酶活性的角度阐释“以白养白”理念的科学性。

1 白芨

兰科植物白芨Bletilla striata（Thunb.）Reichb.f.的干燥块茎，主要含有菲类、联苄类、萜类、多糖类等成分，应用在化妆品中具有祛斑美容、润泽肌肤的功效。王雪梅等[2]选择无水乙醇和水作为提取剂超声提取白芨，制得原液浓度为10 mg/ml，其无水乙醇提取液的酪氨酸酶抑制率为52.5%，水提取液的酪氨酸酶抑制率为69.2%。雷铁池等[3]制备白芨90%的乙醇提取物，终浓度为100 mg/ml时酪氨酸酶抑制率为41.64%；终浓度为50 mg/ml时酪氨酸酶抑制率为34.58%；终浓度为10 mg/ml时酪氨酸酶抑制率为28.25%。黄浩等[4]通过实验验证白芨超声波水提取物对酪氨酸酶具有抑制作用，66.17 mg/ml的超声波水提取物对酪氨酸酶的抑制率最大，为62%。黄少单等[5]将白芨按水回流和50%乙醇回流两种方法提取其美白成分，真空干燥，分别配制成10 mg/ml的溶液，其水提物对酪氨酸酶的抑制率为20.09%，其醇提物对酪氨酸酶的抑制率为23.47%。

2 白蔹

葡萄科植物白蔹Ampelopsis japonica（Thunb.）Makino的干燥块根，主要含有黄酮类、三萜类、甾醇类、有机酸类、多酚类、蒽醌类等成分，应用在化妆品中具有美白淡斑、润泽嫩肤的功效。陈学艳等[6]选择70%乙醇溶液提取，制得提取液浓度为100 g/L时，其对酪氨酸酶抑制率为88.0%；选择蒸馏水提取，制得提取液浓度为100 g/L时，其对酪氨酸酶抑制率为242.0%。王雪梅等[2]选择无水乙醇和水作为提取剂超声提取白蔹，制得原液浓度为10 mg/ml，其无水乙醇提取液的酪氨酸酶抑制率为83.3%，水提取液的酪氨酸酶抑制率为86.7%，且均强于阳性对照Vc。黄少单等[5]将白蔹按水回流和50%乙醇回流两种方法提取其美白成分，真空干燥，分别配制成10 mg/ml的溶液，其水提物对酪氨酸酶的抑制率为3.18%，其醇提物对酪氨酸酶的抑制率为30.60%。

3 白术

菊科植物白术Atractylodes macrocephalaKoidz.的干燥根茎，主要含有白术多糖、苷类、氨基酸、苍术酮等成分，应用在化妆品中具有保湿、延缓衰老、润肤美白的功效。袁阳明等[7]取白术粉末10 g，50%的乙醇溶液微波回流提取，产率为22.61%时，酪氨酸酶抑制率为78.21%；蒸馏水微波回流提取，产率为43.36%时，酪氨酸酶抑制率为76.845%。雷铁池等[3]制备白术90%的乙醇提取物，终浓度为100 mg/ml时酪氨酸酶抑制率为72.18%；终浓度为50 mg/ml时酪氨酸酶抑制率为46.21%；终浓度为10 mg/ml时酪氨酸酶抑制率为36.07%。陈学艳等[6]选择70%乙醇溶液提取白术，制得提取液浓度为100 g/L时，其对酪氨酸酶抑制率为176.0%；选择蒸馏水提取，制得提取液浓度为100 g/L时，其对酪氨酸酶抑制率为81.5%。

4 白芍

毛茛科植物芍药Paeonia lactifloraPall.的干燥根，主要含有芍药苷、甾醇类、三萜类等成分，应用在化妆品中具有美白淡斑、润泽肌肤的功效。王雪梅等[2]选择无水乙醇和水作为提取剂超声提取白芍，制得原液浓度为10 mg/ml，其无水乙醇提取液的酪氨酸酶抑制率为78.3%，水提取液的酪氨酸酶抑制率为67.5%。袁阳明等[7]取白芍粉末10 g，50%的乙醇溶液微波提取，产率为12.165%时，酪氨酸酶抑制率为139.705%；蒸馏水微波回流提取，产率为15.485%时，酪氨酸酶抑制率为87.56%。黄少单等[5]将白芍按水回流和50%乙醇回流两种方法提取其美白成分，真空干燥，分别配制成10 mg/ml的溶液，其水提物对酪氨酸酶的抑制率为7.06%，其醇提物对酪氨酸酶的抑制率为13.57%。

5 白僵蚕

蚕蛾科昆虫家蚕Bombyx moriLinnaeus 4～5龄的幼虫感染（或人工接种）白僵菌Beauveria bassiana（Bals.）Vuillant而致死的干燥体，主要含有脂酶、蛋白酶、壳质酶、氨基酸、草酸铵等成分，应用在化妆品中具有美白淡斑、润肤美容、祛皱等功效。赵清等[8]将僵蚕生品用75%乙醇回流提取，当提取物溶液生药质量浓度为20 g/L时，对酪氨酸酶抑制率为90.64%。陈学艳等[6]选择70%乙醇溶液提取，制得提取液浓度为20 g/L时，其对酪氨酸酶抑制率为132.0%；选择蒸馏水提取，制得提取液浓度为20 g/L时，其对酪氨酸酶抑制率为71.6%。雷铁池等[3]制备白僵蚕90 %的乙醇提取物，终浓度为100 mg/ml时酪氨酸酶抑制率为57.25%；终浓度为50 mg/ml时酪氨酸酶抑制率为43.97%；终浓度为10 mg/ml时酪氨酸酶抑制率为41.01%。

6 白蒺藜

蒺藜科植物蒺藜Tribulus terrestrisL.的干燥成熟果实，主要含有刺蒺藜苷、山奈酚、生物碱等成分，应用在化妆品中具有美白祛斑、保湿、抗皱的功效。黄少单等[5]将白蒺藜按水回流和50%乙醇回流两种方法提取其美白有效成分，真空干燥，分别配制成10 mg/ml的溶液，其水提物对酪氨酸酶的抑制率为4.74%，其醇提物对酪氨酸酶的抑制率为11.99%。徐鹏等[9]选择50%乙醇溶液提取，制得提取液浓度为2.0 mg/ml时，其对酪氨酸酶抑制率为5.78%。龚盛昭等[10]以水为提取剂，水与白蒺藜的质量比10:1、微波450 W提取(5 min×2)，提取物产率为16.6%时,对酪氨酸酶的相对抑制率为43.8%。尚靖等[11]将白蒺藜用水提醇沉法提取, 将上清液配成含原生药0.2 g/ml溶液，其对酪氨酸酶的抑制率为68.1%。

7 白鲜皮

芸香科植物白鲜Dictamnus dasycarpusTurcz.的干燥根皮。主要含有生物碱类、柠檬苦素类、黄酮类、香豆素类等成分, 应用在化妆品中具有美白淡斑、延缓衰老的功效。袁阳明等[8]取白鲜皮粉末10g，50%的乙醇溶液微波回流提取，产率为9.015%时，酪氨酸酶抑制率为18.55%；蒸馏水微波回流提取，产率为10.95%时，酪氨酸酶抑制率为37.045%。尚靖等[11]将白鲜皮用水提醇沉法提取, 将上清液配成含原生药0.2 g/ml溶液, 其对酪氨酸酶的抑制率为59.6%。黄少单等[5]将白鲜皮按水回流和50%乙醇回流两种方法提取其美白成分，真空干燥，分别配制成10 mg/ml的溶液，其水提物对酪氨酸酶的抑制率为9.07%，其醇提物对酪氨酸酶的抑制率为33.61%。

8 白茯苓

为多孔菌科真菌茯苓Poria cocos（Schw.）Wolf的干燥菌核。主要含有多糖类、三萜、甾醇、卵磷脂、胆碱等成分，应用在化妆品中具有美白祛斑、润泽驻颜、延缓衰老的功效。王雪梅等[2]选择无水乙醇和水作为提取剂超声提取白茯苓，制得原液浓度为10 mg/ml时，其无水乙醇提取液的酪氨酸酶抑制率为91.7%，水提取液的酪氨酸酶抑制率为83.0%，且均强于阳性对照Vc。陈学艳等[6]选择蒸馏水提取白茯苓，制得提取液浓度为20g/L，其对酪氨酸酶抑制率为70.4%。袁阳明等[8]取白茯苓粉末10 g，50%的乙醇溶液微波回流提取，产率为26.84%时，酪氨酸酶抑制率为32.54%；蒸馏水微波回流提取，产率为2.82%时，酪氨酸酶抑制率为12.84%。尚靖等[11]将白茯苓用水提醇沉法提取,将上清液配成含原生药0.2 g/ml溶液，其对酪氨酸酶的抑制率为55.3%。

9 其他

除此之外还有一些古方中常见的“白色”中药成分，在现代化妆品中被禁用或研究较少，例如：白芷，虽在美白方剂中出现频次较高，也是历代医家在美容美白方面喜用的中药成分之一，且已被证明具有一定的美白功效[3,5,11]，但由于其所含呋喃香豆素类光敏性成分，致使白芷成为现代化妆品中禁止添加的植物组分之一；白附子，也同样因为具有一定毒性，有较强刺激性，成为现代化妆品中禁用组分；“白丁香、白牵牛”由于特殊来源，虽具有一定美白功效，但现代研究较少[12]；鸡子白，是古方中常用的调和剂，也是现代DIY面膜的主要成分之一，含有蛋白质、脂肪、碳水化合物等成分，具有美白淡斑、抗皱的功效[13]，但相关科学研究及在化妆品中的应用较少。

从现有文献的实验数据分析来看，八种常见的“白色”中药成分通过抑制酪氨酸酶活性达到最佳的美白效果排序如下：白蔹，蒸馏水提取，浓度为100 g／L时对酪氨酸酶抑制率高达242.0%；白术，70%乙醇溶液提取，浓度为100 g/L时对酪氨酸酶抑制率为176.0%；白芍，50%的乙醇溶液微波提取，产率为12.165%时对酪氨酸酶抑制率为139.7%；白僵蚕，70%乙醇溶液提取，浓度为20 g/L时对酪氨酸酶抑制率为132.0%；白茯苓，无水乙醇超声提取，浓度为10 mg/ml时对酪氨酸酶抑制率为91.7%；白芨，水作为提取剂超声提取，浓度为10 mg/ml时对酪氨酸酶抑制率为69.2%；白蒺藜，水提醇沉法，将上清液配成含原生药0.2 g/ml溶液时对酪氨酸酶的抑制率为68.1%；白鲜皮，水提醇沉法，将上清液配成含原生药0.2 g/ml溶液时对酪氨酸酶的抑制率为59.6%，各成分均具有潜在美白功效。

“以白养白”的理念在皮肤病治疗以及皮肤美容方面具有广泛应用。于恒斌[14]等制备的丹白膏外敷治疗黄褐斑107例，疗效满意，且此方经济、安全、无副作用；王银花[15]制备的化斑汤联合面膜治疗黄褐斑150例，观察3个月疗效，结果总有效率达94.6%，疗效满意；肖敏[16]等自制白面散面膜治疗黄褐斑86例，王艳[17]等利用三白散治疗黄褐斑82例，均收到较好疗效。延永[18]等制备的白芷与茯苓美白保湿面膜美白效果显著、保湿性能极佳，且经对大鼠的皮肤和眼睛测试，结果均无明显刺激性；林敏红[19]应用古方“八白散”治疗痤疮后面部色素沉着，美白效果理想。彭长恩[20]等以健康年轻女性为对象，对“八白散”中的成分进行了皮肤过敏反应斑贴试验，结果显示：白僵蚕生药粉斑贴试验呈现较高阳性率（28.6%），而其它6味中药生药粉未见过敏反应；与生药粉不同，提取颗粒组中白僵蚕（25.0%）、白茯苓（17.9%）、白芨（7.1%）、白附子（7.1%）出现阳性反应，在使用时应充分考虑引起皮肤过敏反应的潜在可能性。

10 小结

常见的“白色”中药成分，尤其是白芨、白蔹、白术、白芍、白僵蚕、白蒺藜、白鲜皮、白茯苓均被多次证实具有抑制酪氨酸酶活性的作用，考虑具有美白的功效，且经临床证实其安全有效，故古人“以白养白”的理念是有据可循的。进一步研究分析表明，这些中药中含有的黄酮类、酚类、生物碱、有机酸、多糖类等成分均具有抑制酪氨酸活性的作用[13]，是其具有美白功效的主要载体，但由于药物的产地、采集时间、提取工艺、终产物的浓度等差异，同种中药成分提取物抑制酪氨酸酶活性的强弱表现的不尽相同，甚至有时对酪氨酸酶具有一定的激化作用[6-7,21-23]，所以临床应用时，应保障其在可预见情况下安全性的基础上，注重单组分的功效性及多组分间的协同作用和拮抗作用的研究，保证其安全性和功效性。

我国是中医中药的发源地，天然药用植物资源丰富，美白方剂历史悠久，且都是不断的在“前人”经典组方的基础上，根据“最新”的临床经验总结出来的，经过历代医疗实践证明临床效果显著，这为选择新型中药美白成分和进一步开发传统中药美白化妆品提供了极大的便利。传承古籍护肤灵感，结合现代理论研究成果，明确美白机制、功效性组分、药理作用、科学的组方配比关系等，进而用现代的角度阐明传统中医的作用机理，是充分发挥我国传统优势项目和特色植物资源在美白化妆品领域应用的关键。