和厚朴酚自乳化释药系统的制备与药动学评价

王 萌

咸阳职业技术学院,咸阳 712000

和厚朴酚(honokiol,HK)是从木兰科落叶乔木植物厚朴的干皮、根皮及枝皮中分离得到的一种天然化合物,具有抗炎[1]、抗氧化、抗衰老[2]等药理活性。近年来HK的抗肿瘤活性受到了广泛关注,其对肺癌、前列腺癌、乳腺癌和肝癌等具有抑制作用[3],但极低的溶解度[4]和口服生物利用度[5]严重影响了其药用价值,因此,有必要设计合适的药物递送系统来提高HK的溶解度,进而提高其生物利用度和治疗效果[6]。自乳化释药系统(self-emulsifying drug deli-very systems,SEDDSs)是由药物、油、表面活性剂和助表面活性剂构成的各相同性混合物,其在水性介质中温和搅拌下自发形成纳米级水包油(O/W)型乳液[7],能够避免药物的首过效应[8],抑制由P-糖蛋白介导的外排作用[9],并且能够增强药物的渗透性[10],在提高难溶性药物的口服生物利用度方面具有广阔的应用前景[11]。本研究制备和厚朴酚自乳化释药系统(HK-SEDDSs),并通过大鼠体内药动学评估药物的生物利用度,为提高HK的口服生物利用度提供一种有效的方案。

1 仪器与材料

1.1 仪器

HSY-B型智能水浴恒温振荡器(常州申光仪器有限公司);Zetasizer Nano ZS型激光粒度仪(英国马尔文公司);H1750型台式高速离心机(湖南湘仪实验室仪器开发有限公司);JEM-F200型透射电镜(日本电子株式会社);RC-8DA型药物溶出仪(天津创兴电子设备制造股份有限公司)。

1.2 试药

和厚朴酚(广州合诚三先生物科技有限公司);橄榄油(olive oil)、玉米油(corn oil)、聚氧乙烯蓖麻油(cremophor EL 35)、聚氧乙烯氢化蓖麻油(cremophor RH 40)均由德国巴斯夫辅料公司提供;辛酸/癸酸……