痔疮栓Ⅰ号工艺研究

2012-04-24 10:44姚堆堆邢宏俐
山西卫生健康职业学院学报 2012年3期
关键词:栓剂药粉水浴

姚堆堆,邢宏俐

(山西职工医学院附属医院,山西太原 030012)

栓剂又叫“坐药”,系将药物与适当的基质制成在室温下为固体,遇体温能融解或熔化,并能与体液相混合的一类剂型。近年来中药栓剂不断涌现,有关中药栓剂的报道不断增多。由于中药栓剂的药味较多,而且一些中药必须以原粉形式加入栓剂中,但当加入较大量中药原粉时,栓剂的成型性与硬度、灌模时的流动性不理想。痔疮栓Ⅰ号是山西职工医学院附属医院验方,经剂型改革,由地榆、槐花等中药粉碎制备而成,为中药复方肛门栓剂,具有消炎、止痛、止血之功效,临床用于内痔出血。其制备工艺是将药材全部粉碎通过6号筛后加入基质灌装成型。笔者通过对痔疮栓Ⅰ号的成型进行研究,为开发中药栓剂提供参考数据与经验。

1 仪器与试药

1.1 仪器

子弹型栓剂模型,恒温水浴锅(上海跃进医疗器械),融变时限检查仪(上海跃进医疗器械)。

1.2 试药

中药粉(中药材经粉碎过6号筛),混合脂肪酸甘油酯36#(成都泸天化科森有限责任公司生产,批号111009)。

2 方法

2.1 基质的选择

常用的栓剂基质分脂肪性基质、水溶性基质和亲水性基质。根据水溶性药物分散在油脂性基质中能很快溶解,药物吸收转化快的特点,选用脂肪性基质。脂肪性基质中的乌桕脂熔点为38~42℃,高于体温;香果脂熔点为30~34℃,但低温时脆性较强。混合脂肪酸甘油酯是目前较理想的栓剂基质,其特点为:a)室温时有适宜硬度,塞入腔道不变形;b)体温下易软化、融化;c)性质稳定,成型性良好;d)不易酸败;e)无刺激、无毒性[1]。故选用混合脂肪酸甘油酯36#,熔点为35~37℃。

2.2 成型工艺研究

采用热熔法。将混合脂肪酸甘油酯在水浴上加热熔化,将药物粉末加入熔化的基质中,混合均匀,温度保持在50~60℃(温度过高需延长药物的冷却时间,可导致药物沉淀而使药物含量不均影响栓剂质量;温度过低会使栓剂变化)。

2.2.1 灌模时温度的选择 工艺一:将空白基质在水浴上加热熔化,水浴温度为60℃(温度高于60℃基质易变黄),搅拌,将熔化的空白基质保持在60℃注入冷模中,冷却后,刮去多余部分,脱模共198粒,有气孔及裂痕的17粒。气孔及裂痕形成的原因应为基质温度高,灌模时冷热温差大,凝固不匀造成。调整灌模温度为55℃。工艺二:将空白基质在水浴上加热熔化,水浴温度为60℃,搅拌,将熔化的基质温度降至55℃注入冷模中,基质溢出模面2 mm。冷却后,刮去多余部分,脱模。工艺二做两次,每次198粒,结果完全相同。结果见表1。实验结果证明,灌模时基质温度宜保持在55℃。

表1 60℃ 、55℃时空白基质栓物理参数

2.2.2 药物与基质的配比实验[2]由于中药材粉末不像化学原料药纯度高、含量准确,再加上多味中药材粉末混合后体积相对较大,在栓剂中每味药所占比例较小,通过实验优选出药物与基质的最佳配比,达到临床最大疗效。以栓剂的外观色泽、光滑度、硬度、融变时限、灌模时药物的流动性、重量差异限度为指标进行考察(中药材粉末体积相对较大,每增加药粉,黏度相应增大,故考虑流动性)。

将基质在水浴上加热,保持水浴60℃,将药物粉末与基质混合,搅拌15 min,使药物与基质充分混匀,待温度降至55℃灌入栓模,每个配比实验均198粒。结果见表 2[3]。

2.3 栓剂的质量考察[4]

2.3.1 重量差异检查 取栓剂10粒,精密称量,求得平均粒重;再分别精密称定各粒的重量,计算重量差异[(每粒重-平均粒重)×100%/平均粒重],结果8组栓剂均符合中国药典2010版规定(重量差异限度±7.5%)。见表2。

2.3.2 融变时限测定 按中国药典2010版(一部)附录XIIB融变时限检查法,取样品栓各3粒置融变时限检查仪中检查,结果8组栓剂全部符合中国药典规定(在30 min内全部融化、软化)。见表2。

表2 不同配比痔疮栓Ⅰ号的外观与物理参数

2.3.3 综合分析 从保证药物疗效、成型栓剂的外 观、硬度、融变时限、灌模时流动性分析,选用基质与药物的配比为1∶0.5。

2.3.4 验证实验 将处方每味药材单独粉碎,细粉过120目筛,平行称取每味药粉3份,按处方比例混匀成3组,称取每组药粉160 g;将干燥的模具擦上润滑剂,用干燥后的烧杯在水浴锅上融化2倍重量的基质,水浴锅温度保持60℃,将药物粉末与基质混合,搅拌15 min,使药物与基质充分混匀,待温度降至55℃灌入栓模,每组均198粒。结果见表3。

表3 验证试验结果

3 讨论

本资料结果显示,融变时限与硬度随着药粉量的增大有所改变,药粉量比例增大,融变时间变短,且融变时限全部符合2010年版《中华人民共和国药典》(一部)附录XIIB融变时限检查法规定。硬度随着药粉量的增加相应变小。从流动性分析,药粉量比例增大时流动性差,流动性较好易于灌模,流动性差时易造成灌模冷热不均,栓剂成型后易于断裂、分层。

栓剂给药后,药物从基质的扩散面释放,基质对药物的释放有影响。水溶性药物选择油脂性基质,药物释放快;水溶性药物选择水溶性基质,药物释放缓慢持久。痔疮栓Ⅰ号所选用的药材在水中易于溶解,故选用混合脂肪酸甘油酯36#。

[1] 张琦岩,孙耀华.药剂学[M].北京:人民卫生出版社,2009.

[2] 钱春梅,李融来,敬 欣.影响乳剂基质-中药原粉栓剂的融变时间与耐热性因素的探讨[J].药品评价,2004,1(5):347.

[3] 舒 劲,李喜香 ,刘效栓,等.附炎栓制备工艺研究[J].中国中医药信息杂志,2010,17(11):52.

[4] 国家药典委员会编.中华人民共和国药典(一部)[M].北京:中国医药科技出版社,2010.

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