4种中药固体制剂吸湿性分析

江宁

4种中药固体制剂吸湿性分析

江宁

目的 研究4种中药固体制剂的吸湿性。方法 将4种中药固体制剂内容物置于恒温环境中，改变环境湿度，在一定的时间间隔内对于药品进行称重，计算药品吸湿的增重后，对数据进行相关的数学回归分析。结果 通过对于所测定的数据进行数学分析，描绘出吸湿时间曲线，等温吸湿曲线，并的书相关的数学动力学方程。在温度恒定，湿度变化的条件下，肠胃康胶囊，心脑通胶囊，胃康灵胶囊，咳特灵胶囊4种胶囊的吸湿方程以及吸湿速率方程会产生一定差异。结论 对于中药固体制剂吸湿性的描述，可以通过测定相关的吸湿参数进行表征。

中药固体制剂；相对湿度；吸湿性

对于固体的吸湿性产生的原因，主要是由于制剂中的药物以及辅料两个方面引起的。同时，在药物制成不同剂型的过程中，药物的粉碎、分装等各个环节均有可能导致药品的吸湿。固体的吸湿性主要由吸湿速率以及临界相对湿度两方面组成，分别从动力学以及热力学两个方面对于固体制剂的吸湿性进行考证。在本研究中，将就4种中药制剂的吸湿性进行分析，为今后对于中药制剂储存环境湿度的要求提供一定的参考。

1 资料与方法

1.1 仪器与试剂 FA2004电子分析天平（天津计量天平仪器厂生产），电热恒温培养干燥箱（上海博讯仪器设备有限公司），肠胃康胶囊（购于连云港康缘药业，批号：20081104），心脑通胶囊（购于南京正大天晴药业，批号：20091118），胃康灵胶囊（购于广州白云山药业，批号：20100115），咳特灵胶囊（购于贵州百灵制药有限公司，批号：20110124），称量瓶，干燥器，氯化钙（分析纯）。

1.2 研究方法

1.2.1 吸湿增重百分率的测定 将上述4种中药胶囊的内容物取出后，采用电分析天平精密称重1.0g后置于称量瓶中，并均匀摊开，将称量瓶开盖置于新加入氯化钙的干燥器中放置1周时间后，使其4种胶囊内容物进行脱湿。7d脱湿后将这4种胶囊内容物进行精密称定后，将其置于恒温干燥器中（25℃），使不同的干燥器的湿度不同。每隔一段时间对于药品的质量进行称量。直至2次称量结果不再变化后停止。

1.2.2 临界相对湿度的测定 采用过饱和溶液饭，首先绘制吸湿曲线，之后将药品放到不同盐溶液的玻璃干燥器中，在恒温干燥箱中进行保存，7d后进行精密称定，并对吸湿百分率进行计算，以吸湿量对相对湿度作图的吸湿平衡曲线，在拐点作两切线，切线焦点对应的相对湿度，即为临界相对湿度。

1.3 数据线分析

1.3.1 吸湿增重百分率的测定 吸湿增重百分率按照如下的公式进行计算：吸湿增重百分率（%）=(吸湿后样品质量-吸湿前样品质量)/吸湿前样品质量×100%。

1.3.2 吸湿增重百分率-时间曲线 采用二项式回归法对于吸湿增重百分率以及时间的函数关系进行确定后，得到一元二次方程如下：y=at2+bt+c(y：吸湿增重百分率，t：时间)

对上述方程进行一定的数学处理后可以得到[5]：

（1）初始吸湿速率v=b；

（2）吸湿平衡时间t=-b/2a。

2 结果

通过相关的数学回归分析可以看出，在温度恒定，湿度变化的条件下，肠胃康胶囊，心脑通胶囊，胃康灵胶囊，咳特灵胶囊4种胶囊的吸湿方程以及吸湿速率方程会产生一定差异。见表1、表2。

表1 在25℃和相对湿度30%时吸湿数据结果

表2 在25℃和相对湿度60%时吸湿数据结果

3 讨论

固体制剂是一种常见的药物制剂类型，据相关资料表明，在药物制剂的各种剂型中，固体制剂类型占所有制剂类型的约90%[1]。主要是由于固体制剂具有稳定性好，储藏以及运输较为方便，对于患者来说也具有良好的顺应性。对于生产厂家来说，固体制剂具有成本低廉的优点。因此在对于药物成药性考量中，经常讲是否能用作固体制剂作为一大考量标准。

常见的固体制剂主要有片剂、颗粒剂、胶囊剂、散剂等，一般来说，固体制剂以片剂居多，经常用于口服给药。有些颗粒剂、冻干剂等由于具有较好的溶解性，因此也可以作为注射剂使用[2]。

在固体制剂的生产过程中，一般的工艺流程是首先将原料药物进行粉碎到一定的标准粒度后进行各种剂型的制备[3]。若将原料药颗粒进行压片操作，则可制备成片剂，若直接进行分装，则所得剂型为散剂。若将原料药进行溶解后，进行低温速冻处理后进行真空干燥，所得的剂型则为冻干粉末，通常用作注射剂。

随着我国医药事业的发展。传统的中药也在不断的进行新剂型的研制。在传统的中药给药方法中，经常是将其制成汤剂。但是往往具有味道等会使人产生一定的抵触情绪。并且对于中药汤剂，往往不能对于药物进行定量处理，对于患者来说也存在一定的安全性问题。所以需要对于中药进行新剂型的开发。首选应当为固体制剂。

对于传统中药进行固体制剂的开发过程中，往往是直接从天然植物中进行活动成分的提取。这样进行固体制剂的开发还会带来一个新的缺点，这种方法开发出来的固体制剂具有较高的吸湿性。在固体制剂中，若剂型具有较大的吸湿性[4-5]，则往往会导致药物储存、稳定性方面的问题，甚至会影响到药物的作用效果。因此固体制剂的吸湿性参数是考量药物的一大重要指标。

本文通过实验研究的方式得出数据：在温度恒定，湿度变化的条件下，肠胃康胶囊，心脑通胶囊，胃康灵胶囊，咳特灵胶囊4种胶囊的吸湿方程以及吸湿速率方程会产生一定差异。根据对数据的分析认为：在对于中药固体制剂吸湿性的研究过程中，通过相关的吸湿平衡参数可以很好地对药物的吸湿性进行考量，从而为药物的相关储藏运输条件提供了足够的参考。在药品的放置时，应当将药品尽可能的置于临界相对湿度以下，这样可以尽可能在药物的稳定性等方面起到一定的保护作用。

相关文献表明[6-7]，对于药物吸湿性的研究中，若药品的粒度过小，则更容易引起药品的吸湿，主要是由于药品的粒度过小，药品的比表面积加大，与外界的接触面积相对来说较大从而更容易与水分接触，并产生相关的物理化学反应。

在新药研制的过程中，往往十分注意对于吸湿性的研究，一般来说，吸湿性对于药品的药效等方方面面具有很大的关系，因此，一般来说，所选择的辅料以及原料药的物理化学性质应当进行透彻的研究[8]，从而处理好有关潮解吸湿的问题。

综上所述，对于中药固体制剂吸湿性的描述，可以通过测定相关的吸湿参数进行表征。

[1] 金宏.复方碳酸钙泡腾颗粒剂处方筛选及吸湿性考察[J].安徽医药，2011，5(3)：221-222.

[2] 陆彬.中药颗粒剂处方组成的探讨[J].华西药学杂志，2013，10(4)：229-233.

[3] 贾丽艳，徐广彬，冯翰.三种不同配方辅料对消炎胶囊吸湿性的影响[J]．黑龙江医药，2000，13(2)：87-89.

[4] 丁志平，乔延.不同粒径黄连粉体的吸湿性实验研究[J].中国实验方剂学杂志，2010，10(3):5-7.

[5] 郎轶咏，王强，梅丽娜，等.4种中药固体制剂吸湿性研究[J].医学导报，2010，29（10）：133-135.

[6] 李小芳,罗丽佳,舒予，等.热熔挤出技术在中药制剂中的应用与研究进展[J].中药与临床,2013,4(1):60-63.

[7] 李小芳,何倩灵,耿桂香，等.防潮辅料对黄芪多糖吸湿性的影响[J].中成药,2011,33(5):800-803.

[8] 刘国平,赵立杰,冯怡，等.中药制剂原料吸湿动力学初步探讨[J].中国实验方剂学杂志,2014,20(6):15-19.

10.3969/j.issn.1009-4393.2015.7.083

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