辛伐他汀药理作用及临床新应用

黄映

辛伐他汀药理作用及临床新应用

黄映

目的 分析探讨辛伐他汀药理作用、药代动力学特点及临床新应用。方法 选取血脂异常患者243例为研究对象，所有患者均采用辛伐他汀治疗，对其临床效果进行观察，并对辛伐他汀的药理特点、药力作用以及常见的不良反应进行总结分析。结果 本组243例患者中81例高血脂患者治疗总有效率为92.6%（75例），63例冠心病患者治疗总有效率为95.2%（60例），53例心绞痛患者治疗总有效率为94.3%（50例），46例2型糖尿病合并血脂异常患者治疗总有效率为89.1%（41例）。结论 辛伐他汀是土曲霉发酵产物的合成衍生物，能够有效控制血液中胆固醇的含量，预防心血管疾病，临床上常用于治疗高胆固醇血症、冠心病、心绞痛等疾病。

辛伐他汀；药理作用；临床应用；效果

随着人口老龄化的发展，慢性病的发病率呈逐年上升的趋势，其中高血脂是最常见的慢性病之一。高血脂会导致患者动脉粥样硬化，引发冠心病、胰腺炎等严重的并发症，是一种严重影响人体生命健康的疾病。辛伐他汀是一种他汀类降血脂药物，具有抑制内源性胆固醇合成、调节血酯的作用，但同时在应用的时候也会有一些不良反应[1]。本研究主要分析探讨了辛伐他汀药理作用及临床新应用，现报道如下。

1 资料与方法

1.1 一般资料 选取江西省宜春市人民医院2014年1月～2015年1月所收治的血脂异常患者243例为研究对象，男134例，女109例，年龄30～80岁，平均年龄（51.3±7.4）岁，其中高血脂症患者81例，冠心病患者63例，心绞痛患者53例，2型糖尿病合并血脂异常患者46例。

1.2 方法 所有患者均给予辛伐他汀（哈药集团三精制药股份有限公司，国药准字H 20010453，批号：20100919）。高血脂患者一般使用剂量为10～20 mg/d，冠心病患者每天剂量一般为20 mg，心绞痛患者20 mg/d，2型糖尿病合并血脂异常患者每天应用剂量为20 mg。疗程均为1年。

2 结果

治疗后，其中81例高血脂患者治疗总有效率为92.6%（75例），63例冠心病患者治疗总有效率为95.2%（60例），53例心绞痛患者治疗总有效率为94.3%（50例），46例2型糖尿病合并血脂异常患者治疗总有效率为89.1%（41例）。

3 讨论

3.1 辛伐他汀药理作用

3.1.1 药理作用 辛伐他汀属于羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂，是一种他汀类降血脂药物，具有抑制内源性胆固醇合成、调节血酯的作用[2]。临床试验以及相关文献资料表明，辛伐他汀还能够降低高血脂家兔的血清、肝脏以及主动脉中总胆固醇的含量，从而起到降低极低密度脂蛋白胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇水平的作用。

3.1.2 用法用量 辛伐他汀一般采用口服的形式进入体内，一般用量在10～30 mg/d，具体用量根据所患疾病类型以及病情严重情况来选择。一般来说，高血脂患者剂量为10～20 mg/ d，冠心病患者为20 mg/d，心绞痛患者20 mg/d，2型糖尿病合并血脂异常患者20 mg/d。国内常见的辛伐他汀药剂主要有片剂、胶囊、滴丸以及复方制剂等。

3.1.3 药动力学 辛伐他汀对肝脏具有高度的选择性，口服之后，其在肝脏中的浓度要远高于其他非靶性组织，也就是说辛伐他汀主要被肝组织吸收，并随胆汁中排泄出体内，这样可以有效提高辛伐他汀与血浆蛋白的结合率，提高治疗效果。

3.1.4 适应证 辛伐他汀适用于高血脂、冠心病、心绞痛、2型糖尿病合并血脂异常等疾病。在原发性高胆固醇血症、家族性高胆固醇血症以及混合性高胆固醇血症患者临床治疗中使用辛伐他汀，能够有效降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇以及甘油三脂等，从而控制病情发展。在冠心病患者临床治疗中使用，能够延缓动脉粥样硬化的进展，减少心肌血管再通手术以及脑卒中和短暂性脑缺血的危险性。

3.1.5 不良反应 辛伐他汀的耐受性比较好，但在临床使用的时候还会因为一些原因而出现一些不良反应，例如恶心、腹泻、皮疹、消化不良、瘙痒、脱发、晕眩、肌肉痉挛、肌痛、胰腺炎、感觉异常、外周神经病变、呕吐和贫血、血管神经性水肿、风湿性多发性肌痛、脉管炎、血小板减少症、发热、潮红、呼吸困难等。据有关文献资料和临床研究表明，腹痛、便秘、胃肠胀气等不良反应的发生和药物本身有关，发生率在1%左右；疲乏、无力、头痛等不良反应的发生率在0.5%～0.9%[3]。因此在使用辛伐他汀治疗的时候要严格按照辛伐他汀有关标准并结合患者的具体情况进行。

3.1.6 药物相互作用 辛伐他汀和环孢霉素、米贝地尔、伊曲康唑、酮康唑、红霉素、克拉霉素等药物合用的时候，会增加横纹肌溶解的危险性[4]。辛伐他汀和HMG-COA还原酶抑制剂合用的时候会抑制甲醛戊酸的合成，使患者血清中的辅酶Q浓度降低，从而阻碍了肌肉组织中的脂质磷酰氧化过程，增加肌病的发生率和严重程度，最终导致了横纹肌溶解[5]。此外，当辛伐他汀和丙碘酮联合使用的时候，如果每天的剂量超过20 mg，同样会导致横纹肌溶解发生风险[6]。

3.2 辛伐他汀的临床新应用

3.2.1 在高血脂患者临床治疗中的应用 辛伐他汀在高血脂患者临床治疗中的应用比较多。将其用在原发性高胆固醇血症、家族性高胆固醇血症以及混合性高胆固醇血症患者临床治疗中，能够有效降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇以及甘油三脂等，从而控制病情发展。周琼[7]研究表明，550例高血脂患者服用辛伐他汀后，治疗效果为65%。本内眼角结果表明，81例高血脂患者治疗总有效率为92.6%（75例）。

3.2.2 在冠心病及心绞痛患者临床治疗中的应用 将辛伐他汀用在冠心病及心绞痛患者临床治疗中，能够有效延缓动脉粥样硬化的进展，减少心肌血管再通手术以及脑卒中和短暂性脑缺血的危险性，降低白细胞介素6和肿瘤坏死因子α水平，从而达到更好的疗效。冯惠玲[8]研究表明，48例冠心病合并心力衰竭患者采用辛伐他汀治疗，每天20 mg，持续治疗1个疗程之后，治疗总有效率达到97.92%。本研究结果显示，63例冠心病患者治疗总有效率为95.2%（60例），53例心绞痛患者治疗总有效率为94.3%（50例）。

3.2.3 在2型糖尿病合并血脂异常患者临床治疗中的应用2型糖尿病通常会伴有脂质代谢异常，采用辛伐他汀进行辅助性治疗，能够有效提高治疗效果。本研究结果显示，46例2型糖尿病合并血脂异常患者治疗总有效率为89.1%（41例）。

[1] 焦静，章磊.辛伐他汀药理作用及临床新应用[J].吉林农业C版,2011，2(2):192.

[2] 秦玉泉，薛凡，谢忠艳.辛伐他汀的药理作用及对慢性心力衰竭治疗的新认识[J].黑龙江医学，2012，36(9):653，664.

[3] 季冉.辛伐他汀对人脐静脉内皮细胞分泌炎症介质的影响[D].济南：山东大学，2008.

[4] 陈小云,陈春颖,白海波.软坚散结方联合辛伐他汀治疗颈动脉粥样硬化的临床研究[J].中国医药科学，2015，5（16）：22-24，29.

[5] 王彦军.阿托伐他汀与辛伐他汀治疗原发性高脂血症的临床药理疗效对比分析[J].医学理论与实践，2015，28（17）：2319-2320.

[6] 蔡周权,袁浩宇,俞瑜.松龄血脉康胶囊联合辛伐他汀治疗心绞痛伴高脂血症48例临床评价[J].中国药业，2015，24（17）：29-30.

[7] 周琼.辛伐他汀临床应用及不良反应[J].中国医药导报，2010，7(27):115，118.

[8] 冯惠玲.辛伐他汀药理作用分析及临床应用举例[J].亚太传统医药，2011，7(5):152-153.

10.3969/j.issn.1009-4393.2016.2.088

江西 336000 江西省宜春市人民医院药剂科 （黄映）