如何正确使用缓控释制剂

2016-05-14 10:42王晓芳
健康博览 2016年9期
关键词:刻痕缓释片血药浓度

王晓芳

口服缓控释制剂是一种较新的特殊剂型,它克服了常规剂型给药频繁、血药浓度“峰谷”现象、不良反应多等缺点,缓慢持久释放药物,血药浓度更加平稳、给药频次少,患者依从性好。但是,只有正确服用缓、控释制剂,才能发挥药物的剂型优势,保证用药安全和有效。

给药频次

缓控释制剂比相应的普通制剂给药频次少,一般每日1~2次,使血药浓度较平稳地保持在有效治疗浓度范围内。若增加给药频次,药物体内蓄积可引起毒性反应,而减少给药频次,血药浓度不能持续维持在有效浓度范围内,影响疾病的治疗。

给药剂量

由于缓释释制剂给药次数少,单片、胶囊所含药物量比普通制剂多2~4倍,多数品种每次只需服用1粒,部分需依照个体情况调整剂量,如降压药、中枢性镇痛药因个体耐受性存在差异,需个体化给药。

用药时间

有些缓释制剂的药物释放受饮食影响,这是因为进食引起胃肠道发生pH值、脂肪和水含量等改变,使制剂的包衣或骨架材料溶解度改变,从而影响其释药行为。

曾有报道,高脂饮食引起茶碱(该药物治疗浓度与中毒浓度接近)缓释胶囊突释,服药后饮酒造成盐酸、硫酸吗啡缓释片突释,造成了严重危害。非洛地平缓释片(波依定)说明书指出:给予高脂餐或碳水化合物饮食时,本品最高血药浓度增加60%,饮用葡萄柚果汁可使本品生物利用度增加约2倍,波依定应早晨空腹口服或食用少量清淡饮食后服用。

服用其它药物之前,应仔细阅读说明书,按照说明书注明的时间,餐前或餐中或餐后服用,注意进食种类的影响。

能否掰开咀嚼、碾碎服用

需要特别注意的是,缓控释制剂应整片、粒吞服或按照说明从片剂刻痕处掰开服用,不可咀嚼、碾碎后服用。这与其制备工艺和释药机制有关。缓控释制剂被掰开、咀嚼、碾碎后,缓慢释药结构,如缓释释包衣膜或骨架、渗透泵结构遭到破坏,大剂量药物快速释放,易导致药物中毒。

少数缓控释制剂为了方便患者调整用量,可掰开使用,是由于采用了特殊工艺,例如骨架型盐酸曲马多缓释片(奇曼丁)和单硝酸异山梨酯缓释片(依姆多),由独立微囊化颗粒组成的琥珀酸美托洛尔缓释片(倍他乐克)等,这类片剂中间有刻痕,沿刻痕掰开服用半粒,但仍需保持完整性,不可咀嚼、碾碎。

缓控释胶囊不可拆开服用,不能服半粒或1/3粒,因为为了达到预期血药浓度,胶囊壳中含有几种不同释放速率的小丸,不能均匀等分。

其他注意事项

缓控释药物起效慢,不适合用作抢救。有些缓控释制剂药物包裹于不吸收的外壳内,目的是使其缓慢释放,如硝苯地平控释片(拜新同)、格列吡嗪控释片(瑞易宁)等,药物完全释放后,空药壳被排出体外,因此患者不必担心粪便中出现了类似药片样的东西。

药物的普通剂型和缓、控释剂型转换时要注意服药剂量和频次的问题。此外,对于不同药物或不同厂家生产的同一药物的缓、控释制剂,使用方法可能不完全相同,有特殊注意事项,因此要遵照说明或医嘱服药,有任何疑问可以咨询药师。

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