口服头孢菌素的应用分析

余中杰

（湖南省长沙市第一中学 410005）

口服头孢菌素的应用分析

余中杰

（湖南省长沙市第一中学 410005）

在临床应用上，头孢菌素是目前应用最多的抗感染药物，作用范围包括常见致病菌引起的呼吸系统、泌尿系统等的感染及预防感染，其制成口服药剂后，除了原先具有的抗菌谱广、抗菌性强、副作用小等特点，更多了方便使用、价格便宜的优势。本文将就口服头孢菌素的类型及对应的应用做探讨。

头孢菌素；口服药剂；临床应用

头孢菌素类是临床中常见的β内酰胺抗生素，杀菌效果好，具有显著的抗感染作用，还有着耐青霉素酶、毒性作用弱的优势，在过敏上优于传统的青霉素类抗生素。但是在临床中却出现了头孢类滥用的问题，由此带来的不良反应发生率也逐步上升，不仅延长了患者的治疗时间，也导致不良反应发生率上升，给患者造成严重的心理与经济压力。为此，必须要掌握好头孢类药物的禁忌症、药理作用以及适应症，保证药物可以发挥出最佳的抗感染效果。

1 口服头孢菌素的类型

1.1 第一代口服头孢菌素

20世纪80年代末期，第一代口服头孢菌素问世。第一代头孢菌素以头孢氨苄、头孢罗齐、头孢拉啶为代表品，其应用与临床的药理研究表明，第一代头孢菌素对革兰阳性菌（含对青霉素G的敏感菌和耐药的产酶金黄色葡萄球菌）的效果强于第二、三代口服头孢菌素。尽管第一代口服头孢菌素对金黄色葡萄球菌产生的β-内酰胺酶的稳定性和抗革兰阴性活菌的活性方面有较大改善，然而相较第二、三代口服头孢菌素，第一代依旧存在着对革兰阴性菌的作用效果不够强、对厌氧菌无作用及对肾賍等器官毒害较大等不足。

1.2 第二代口服头孢菌素

第二代口服头孢菌素自20世纪90年代上市，其代表品包括头孢克罗、头孢替安酯等。第二代口服头孢菌素对革兰阳性菌（含产酶金黄色葡萄球菌）的作用较第一代仅有细微改进，其中头孢替安酯作为头孢替安的前体药物，在作用于革兰阴性菌时展现出广谱抗菌作用，作用效果得到一定的增强；第二代口服头孢菌素对部分的厌氧菌是作用速率较高，对肾脏的毒性较第一代小，也相对更稳定，然而对部分抗氧菌作用无效，对绿脓杆菌作用无效的缺陷依旧存在，需要进一步开发改善。

1.3 第三代口服头孢菌素

第三代口服头孢菌素较之第一代、第二代口服头孢菌素品类较多，包括头孢克圬、头孢泊肟酯、头孢地尼、头孢布坦、头孢他美酯和头孢托仑酯等多种。在作用效果和临床效果上，第三代口服头孢菌素对革兰阳性杆菌的作用性不及第一代和第二代，但总体仍有较大的改善，如对革兰阴性杆菌的作用效果比第一代和第二代强出许多，对厌氧菌的抗菌作用范围较第二代更为广泛，覆盖面更大，对铜绿假单胞菌的抗菌程度各有千秋，且其本身的半衰期长，稳定性强，在人体内分布更广，同时因为第三代的通透性可平衡组织液内的药物浓度，对肾脏功能的损害基本为零。

1.4 第四代口服头孢菌素

与前三代相比，第四代口服头孢菌素对于革兰阳性菌的抑制效果得到显著的增强，对于由于革兰阴性杆菌介导的β-内酰胺酶稳定性更强。对铜绿假单胞菌和头孢他啶的活性相似，第四代口服投保杆菌对于沙雷菌、肠杆菌等都有着良好的敏感性。

2 口服头孢菌素的临床应用

在临床应用上，由于第一代口服头孢菌素，如头孢氨苄、头孢拉啶等对肺炎链球菌、流感嗜血杆菌和部分革兰阴性杆菌的具有高度敏感性的特点，多被用于治疗敏感菌所引发的轻中度感染，及因感染引发的上呼吸道感染、尿路感染、皮肤病、支气管炎等症状，其中头孢拉啶对咽炎、扁桃体炎等症状的治疗效果最佳。

第二代口服头孢菌素和第一代口服头孢菌素同时作为预防手术感染用药，经过临床试验研究，第二代口服头孢菌素适用于上下呼吸道感染、尿路感染、骨胳关节感染等由于敏感细菌和产酶耐药的革兰氏阴性杆菌感染所引发的病症。有关口服头孢克罗的临床实验结果表明，口服头孢克罗治疗上下呼吸道感染的作用效率分别为94%和76%，处于第一代与第三代口服头孢菌素之中。

第三代口服头孢菌素与第一代、第二代最明显的改善是在对革兰氏阴性菌的抗菌活性增加显著，甚至某些品种在抗菌谱和抗菌活性方面已经相似甚至于超过了静脉制剂。也因此，第三代口服头孢菌素在三代之中应用于临床的范围更广。除可应用于耐药革兰氏阴性菌引发的引发的中度呼吸道感染外，在感染程度达到重度时，亦可选择对应的第三代口服头孢菌素作为治疗用药；同时，第三代对厌氧菌也有不同程度的抗菌作用。国内外医学文献表明，第三代口服头孢菌素的临床适应治疗效果良好，治疗下呼吸道感染的效率达90%，治疗皮肤感染的效率为86.5%。

3 结语

口服头孢菌素在临床应用上取用方便、药效精确、药物浓度高，且因其价格便宜、容易获取，在世界范围内得到极大认可，应用范围日渐广泛，并逐步成为研究头孢类产品的重要潮流。尽管如此，在对头孢类药物药理特性了解不够详细时，仍不可盲目用药，医护人员应加强有关方面的学习，病人应当谨遵医嘱，这样才能够达到最佳的治疗效果。

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1004-7344（2016）32-0327-01

2016-11-1