道地药材祁白术的应用研究进展

卢玮玮 郭孝成 耿玉闯 王卫东 吴永祥

摘 要：中药的道地性是评价中药品质、保证中药临床疗效的关键。祁白术，产于祁门山区的野生白术，为安徽省著名道地药材。该文从生态环境、化学成分、药理作用及开发应用等方面对道地药材祁白术进行了综述，为祁白术资源的深入开发与利用提供理论依据。

关键词：祁白术；道地药材；化学成分；药理作用

中图分类号 R282.71 文献标识码 A 文章编号 1007-7731（2018）15-0035-03

Abstract：The genuineness is the key on evaluating quality of traditional Chinese medicines and ensuring them clinical efficacy.The wild rhizome of Atractylodes macrocephala Koidz grown in Qimen， known as “Qi Baizhu” in Chinese， is one of the most famous of genuine medicinal materials in Anhui province.The ecological environment， chemical constituents， pharmacological effects， and its application of Atractylodes macrocephala Koidz grown in Qimen were reviewed.It provided theoretical basis for the further research and development of Qi Baizhu.

Key words：Qi Baizhu；Genuine medicinal materials；Chemical constituents；Pharmacological effects

道地药材是中医药文化的精华，经过中医临床长期实践优选，在特定地域与特定环境下生长，较其它产地的同种药材质量好、品质好、疗效好。祁白术为菊科植物白术（Atractylodes macrocephala Koidz.）的干燥根茎，因野生仅分布于安徽祁门山区而得名。白术为中医临床常用药材，《神农本草经》列为上品，俗有“十方九术”、“南术北参”之说，主要产地为安徽、浙江等，以祁白术品质与药效最佳[1]。清同治12年（1873年）《祁门县志》中记载的中药材有160种，祁白术被列为其首。祁白术与祁门红茶、祁门蕲蛇齐名，是徽州“三祁”之一，为安徽省著名道地药材[2]。野生祁术在安徽民间一直被视为珍贵补品，其性温，味甘、苦，中医以干燥根状茎入药，具有健脾、益胃、止泻、养神、安胎、消除疲劳等功效。调研显示祁白术虽目前仍有一定产量，但需求量日益增长，对其人工培育及研究尤为重要[3]。

1 祁白术的生长环境

祁门县位于安徽省南端，介于北纬29°35′～30°08′、东经117°12′～117°57′之间。全县呈枫叶状，地貌以山地丘陵为主，中山、低山、丘陵，山间盆地和狭窄的河谷平畈相互交织，呈网状分布。气温为北亚热带湿润季风气候，其主要特征是气候温和，日照较少，雨量充沛，四季分明，昼夜温差较大，年平均气温为15.6℃，多年平均降水量为1781mm，年平均日照时数为1940h[4]。

祁白術分布区域有限，多分布于黄山祁门县海拔1000m以上的牯牛降、望江尖、良禾岭及大洪岭、仙寓山等山脉[5]。自然环境下，祁白术处于多云多雾的山坡林地灌木林，一般坡度在30°～45°左右，主要生长在腐殖质土壤中，表现出的个体种群较小，只有2～3株一起生长，且常与多种植物混生[6]。

2 祁白术的主要化学成分

2.1 内酯类 李云志等[7]采用高效液相飞行时间质谱 （HPLC-TOF-MS）方法，对祁白术的化学成分进行迅速分离鉴定，结果分析出8种化合物，分别是白术内酯Ⅰ、白术内酯Ⅱ、白术内酯Ⅲ、白术内酯Ⅳ、双白术内酯、8，9-环氧白术内酯、8-β-乙氧基白术内酯Ⅲ和棕榈酸。为进一步揭示祁白术的药理活性物质基础，李云志等[8]对祁白术的化学成分进行了深入研究，鉴定出新化合物双白术内酯Ⅱ。

2.2 多糖 胡长玉等[8]以蒽酮-硫酸比色法测定祁白术多糖含量，采用正交优选水提和醇沉工艺条件，并对实验结果进行统计学方差分析，实验结果表明：采用优化水提（料液比1∶10、水浴100℃、恒温3h）和醇沉（药液浓缩为1.5mL药液/g生药、醇沉浓度达到90%、4℃冰箱24h）方案提取，祁白术多糖的平均得率为31.55%，RSD=1.57%。

2.3 氨基酸和矿物元素 胡长玉等[9]采用盐酸水解法处理祁白术，结果发现17种氨基酸，分别是天冬氨酸 （Asp）、蛋氨酸（Met）、苏氨酸（Thr）、异亮氨酸（Ile）、丝氨酸（Ser）、亮氨酸（Leu）、谷氨酸（Glu）、酪氨酸（Tyr）、甘氨酸（Gly）、苯丙氨酸（Phe）、丙氨酸（Ala）、赖氨酸（Lys）、胱氨酸（Gys）、组氨酸（His）、缬氨酸（Val）、脯氨酸（Pro）和精氨酸（Arg），其中Arg含量最高，且Met、Thr、Ile、Leu、Phe、Lys、Val这7种氨基酸是人体必须的氨基酸。除此之外，还从祁白术检测出8个矿质元素，分别是Ca、Cu、P、Zn、Mn、Pb、Fe、As，其中Ca（9.90mg/g）为最丰富的矿质元素。

胡晓倩等[10]对祁白术的氨基酸含量进行分析，结果表明祁白术根的样品中至少存在17种氨基酸，且氨基酸的总量为4.68%，其中必需氨基酸总量为0.99%，占氨基酸总量的21.15%，以精氨酸的含量最高，占氨基酸总量的34.19%，此外含量较高的天冬氨酸、半胱氨酸、缬氨酸和谷氨酸分别约占氨基酸总量的11.32%、7.90%、7.69%、7.26%。

2.4 其他成分 吴永祥等[11]采用气相色谱-质谱联用 （GC-MS）对祁白术醇提物的主要化学成分进行了分析，结果共鉴定出18种化合物，主要是酚、醇、烯、酮类化合物，分别为（-）-异丁香烯、γ-榄香烯、α-石竹烯、β-荜澄茄烯、α-芹子烯、2，4-二叔丁基苯酚、（+）-巴伦西亚橘烯、（+）-香橙烯、β-愈创木烯、β-桉叶醇、3，3-二氨基-4，4-二羟基联苯、长叶烯、桉油烯醇、桔利酮、3，3，5，6，7-五甲基-1-茚满酮、1，8-二羟基-3，6-二甲基-2-萘乙酮、2-（3，7-二甲基-2，6-二辛烯基）-4-甲氧基苯酚、癸二酸二异辛酯。周克瑜等[12]对祁白术水提取物进行分析，发现祁白术中还含有含N的生物碱、皂甙类等物质。

3 祁白术的药理作用

3.1 抗氧化作用 吴永祥等[11]对祁白术抗氧化活性进行研究分析，实验结果表明：祁白术各萃取相（正己烷相、二氯甲烷相、乙酸乙酯相、正丁醇相和水相）的还原能力、对ABTS和DPPH自由基清除能力的变化规律有较好的一致性，其中乙酸乙酯相的抗氧化活性最强。祁白术的总酚含量、总黄酮含量与还原能力、ABTS自由基清除能力及DPPH自由基清除能力均呈显著相关，说明总酚和总黄酮是祁白术中的主要抗氧化活性成分。

3.2 抑菌作用 戴玉如等[13]通过实验表明四君子汤和祁白术煎剂在体外对伤寒杆菌、甲型副伤寒杆菌、福氏痢疾杆菌、大肠杆菌、绿脓杆菌的生长（除四君子汤对绿脓杆菌无抑制作用外）均有不同程度的抑菌作用。经研究表明祁白术的甲醇粗提物、正己烷相及二氯甲烷相对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和绿脓杆菌均具有不同程度的抑制作用，其中正己烷相的抑菌作用最为显著[11]。

3.3 免疫调节作用 戴玉如等[13]实验结果表明祁白术煎剂可以增强小鼠腹腔巨噬细胞吞噬功能，提高小鼠血清溶菌酶含量，从而达到增强机体免疫力的作用。许长照等[14]通过研究发现，祁白术提取液可显著使脾虚小鼠粘膜免疫系统Peyer淋巴集结上圆顶区的M细胞增多，进而提高肠道和全身粘膜系统免疫作用。

3.4 对心肌细胞的影响 马雪泷等[15]通过采用不同浓度的白术多糖溶液及2种受体阻断剂（β受体阻断剂-心得安、M受体阻断剂-阿托品）对蟾蜍进行离体心脏灌流，实验结果表明10μg/mL的祁白术多糖溶液对心肌的收缩能力就具有加强作用，且二者呈显著的量效关系。一定浓度范围内的祁白术多糖溶液对蟾蜍心率无影响，浓度达到500μg/mL对心率具有增加作用，升至1000μg/mL时会引起心肌过度收缩和心动过速，药后造成心脏功能衰竭。说明祁白术多糖对心肌的作用类似于肾上腺素，可被β受体阻断剂所抑制，M受体阻断剂对其作用几乎没有影响。

3.5 降血糖、降血脂作用 许长照等[14]通过小鼠实验发现，祁白术能使血脂、脂肪肝降至正常，且对糖代谢障碍所致血糖失衡和肝、肌糖原缺乏也有明显疗效。

4 祁白术的开发利用及展望

安徽祁门是野生白术群体祁白术的主要分布区域，祁白术生长区域具有局限性，对生存环境要求很高，再加之市场价格的日益攀升，导致药农滥采滥挖，使其自然生态环境受到严重破坏，目前祁白术仅有一定产量。对祁白术进一步深入研究，阐明影响祁白术道地性的生态环境因子，挖掘道地药材祁白术特异性物质基础的形成机制，建立更为系统的祁白术多指标综合评价体系，改进种植技术、加工工艺等，从而达到深层次的开发，这对道地药材祁白术的规范化种植与资源产量增加具有重要的战略与现实意义。

祁白术中富含氨基酸、矿物元素、维生素和多糖等生物活性成分，具有极高的食用、药用和保健价值[9]，可开发生产成功能性食品（保健饮料、速溶茶、口服液等）、药品等。近年来，随着现代科技技术的发展、现代养生和美容护肤等行业的兴起，祁白术也被广泛用于食疗、保健和美容护肤等领域，使道地药材祁白术资源用途领域得以拓宽。同时可依托于祁门红茶、祁蛇的品牌效应，建立属于祁白术的新品牌。

5 建立祁白术规范化种植、建立道地药材基地

随着中药现代化、国际化的呼声日渐高涨，中药材质量标准化和种植规范化的研究不断掀起热潮，规范化种植中药材越来越受到各药材主产地的重视。在祁门建立中药材资源规范化种植基地，既可保护祁白术种质资源、保证其稳定的优质质量，也可以加强对市场需求量的充足，增强祁白术资源在中药材市场上的占有力。目前已筛选出适合祁白术人工栽培的基质[16]，应逐步实现祁白术的人工驯化培育、改良和淘汰劣质品种，尽早建立祁白术规范化人工种植、完成国家中药材GAP技术的认证及规范化基地建设。根据祁白术发展的需要，应积极申报建立自然保护区，有助于解决其发展过程中所遇到的问题。

综上所述，祁白术富含总酚、生物碱、皂甙类、多糖和内酯类等生物活性物质，药理作用广泛，具有广阔的应用前景和开发空间。然而祁白术的分布区域狭小，产量有限，为满足市场需求和发展需要，需阐明影响祁白术道地性的生态环境因子，挖掘祁白术特异性物质基础的形成机制，建立更为系统的祁白术多指标质量综合评价体系，进一步加强祁白术的人工驯化培育，建立祁白术资源规范化种植基地，从而达到祁白术资源的深层次开发。

参考文献

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（责编：王慧晴）