列汀
- 维格列汀的空间构型与稳定性的关系
70311)维格列汀(Vildagliptin)，化学名为(S)-1-[2-(3-羟基金刚烷-1-氨基)乙酰基]吡咯烷-2-腈，是继西他列汀(sitagliptin)后的又一个口服给药的二肽基肽酶-IV(DPP-IV)抑制剂，由瑞士诺华(Novartis)制药有限公司开发，于2008年获准在欧盟上市，用于治疗Ⅱ型糖尿病[1]。维格列汀制备以L-脯氨酰胺为起始物料，和氯乙酰氯发生N-乙酰化反应、所得中间体不经分离，其结构中的酰胺基团在三氟乙酸酐/N，N-二甲
广州化工 2023年13期2023-11-28
- 阿格列汀对2型糖尿病合并高脂血症患者血脂的影响
尿病肾病等。阿格列汀为二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，能有效控制T2DM患者的血糖，且耐受性良好，不良事件发生率低[2-5]，但该药对血脂的影响研究较少，本研究旨在探讨阿格列汀对T2DM患者血脂的影响。1 资料与方法1.1 一般资料选取2016年8月至2017年10月在山东第一医科大学第二附属医院（我院）确诊为T2DM合并高脂血症经二甲双胍治疗3个月血糖未达标的患者150例为研究对象，其中女76例，男74例；年龄18～76岁，平均（56.40±8.44
中国医药科学 2022年22期2022-12-10
- 阿格列汀通过miR-497-5p/GPLD1信号通路抑制高糖诱导的心肌成纤维细胞纤维化的研究
效的靶向药物。格列汀类药物是目前针对该病的一类临床高效治疗药物，阿格列汀是其中一种新开发的药物，2012年在日本被批准用于患者[3]。阿格列汀是一种氨基酸酰胺，对二肽基肽酶4(dipeptidyl peptidase 4，DPP-4)具有长期有效的抑制作用。DPP-4抑制剂通过增强β细胞的胰岛素分泌，抑制肠促胰岛素激素的降解，降低高血糖[4]。据报道，阿格列汀通过抑制DPP-4对核因子κB(nuclear factor κB,NF-κB)的激活，发挥对巨噬
河北医科大学学报 2022年8期2022-09-21
- 西格列汀潜在用途研究进展
0%[2]。西格列汀是高选择性二肽基肽酶-4(dipeptidyl peptidase-4，DPP-4)抑制剂之一[3]，它于2006年获得美国食品药品监督管理局(Food and Drug Administration，FDA)的批准，可单独使用或与其他药物联合用于治疗T2DM并改善血糖控制[4]。西格列汀通过抑制胰高血糖素样肽1(glucagon-like peptide-1，GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(glucose-dependent
口腔医学 2021年1期2021-12-23
- 西格列汀对小鼠造血系统辐射损伤的治疗作用
进一步开展。西格列汀（sitagliptin）是广泛用于临床治疗2型糖尿病的药物[2-4]。前期研究结果表明，西格列汀可以降低急性胰腺炎、糖尿病心肌病、慢性脑灌注不足、心力衰竭和肝缺血再灌注等疾病中的氧化应激水平[5-9]。Broxmeyer 等[10]发现，提前给予小鼠西格列汀或敲除二肽基肽酶4（DPP4），可增强辐射暴露后机体的造血能力恢复。然而，西格列汀在造血系统辐射损伤中的治疗效果和机制尚待研究。本研究在观察西格列汀对正常小鼠外周血血象是否有影响的
国际放射医学核医学杂志 2021年8期2021-10-27
- HPLC法测定维格列汀原料中R型异构体的含量
66000）维格列汀（Vildagliptin）是一种可口服给药的二肽基肽酶Ⅳ（DPP-Ⅳ）抑制剂，具有选择性、竞争性和可逆性，主要通过抑制DPP-Ⅳ的蛋白水解酶活性，增强胰高血糖素样肽（GLP-1）和肠抑胃肽（GLP）的活性，发挥降血糖作用[1]。维格列汀能够改善2型糖尿病病人的胰岛素抵抗，显著降低病人的炎症因子水平，并通过调控结缔组织生长因子（CTGF）和血管内皮生长因子（VEGF）的表达而发挥肾脏保护作用[2-3]。维格列汀单独用药可改善血糖控制，并
化工技术与开发 2021年7期2021-08-02
- DPP-4抑制剂通过Nrf2/HO-1/P21信号通路抑制肺动脉平滑肌细胞增殖的分子机制研究
gma公司;西格列汀购自默沙东制药有限公司;BrdU细胞增殖检测试剂盒购自中国上海麦约尔生物技术有限公司;Lipofectamine 2000购自美国Invitrogen公司;大鼠P21 siRNA购自中国上海吉玛制药技术有限公司;兔抗大鼠α-SM-actin单克隆抗购自英国Abcam公司;FITC标记的山羊抗兔IgG购自中国中杉金桥生物技术公司;兔抗大鼠Nrf2、HO-1、P21单克隆抗体购自美国CST公司;兔抗大鼠GAPDH单克隆抗体、HRP标记抗兔二
山西医科大学学报 2021年6期2021-07-16
- 西格列汀对人胰淀素转基因小鼠血糖的干预研究
功能的关键。西格列汀是目前用于治疗2型糖尿病最常用DPP-4酶抑制剂，目前研究表明其可延缓及抑制β细胞凋亡的作用[2-5]。胰淀素(islet amyloid-like polypeptide，IAPP)又名胰岛淀粉样多肽，是一种由37个氨基酸残基组成的多肽，储存在胰岛β细胞的分泌颗粒中，与胰岛素同时分泌。哺乳类、人、灵长类和猫的胰淀素会形成胰岛淀粉样蛋白变性纤维，啮齿类的胰淀素则不能。在高糖刺激、氧化应激等病理状态下，人IAPP(human IAPP，h
海南医学 2021年11期2021-06-25
- 西格列汀通过阻断核因子-κB信号通路抑制脂多糖诱导的人牙龈成纤维细胞炎症反应
坏的微环境。西格列汀是一种新型的降糖药物，于2006 年获得美国食品药品监督管理局的批准而上市，可单独使用或与其他药物联合使用来治疗2 型糖尿病[16]。西格列汀除了具有显著的降糖作用，还具有抗炎[17]、抗肿瘤[18]、肾脏保护[19]、心血管保护[20]和促组织再生[21]等多种生物活性和药理作用。西格列汀的抗炎作用已有相关报道，可显著降低2型糖尿病患者的促炎细胞因子如C 反应蛋白和肿瘤坏死因子（tumor necrosis factor，TNF）-α
华西口腔医学杂志 2021年2期2021-04-09
- 维格列汀与常见降糖药联合治疗2 型糖尿病的研究进展
南中，建议将维格列汀等二肽基肽酶4 抑制剂作为二线或三线药物［10］。与其他降糖药相比，维格列汀等具有良好的药物耐受性和安全性。那么，维格列汀与常见降糖药联合治疗T2DM 的疗效与安全性如何呢？本文将综述相关研究成果。1 维格列汀+二甲双胍联合治疗的相关研究1.1 维格列汀+二甲双胍联合用药与其他联合疗法的比较Peng 等［11］以二甲双胍为基础，通过随机对照试验验证了格列美脲、吡格列酮、艾塞那肽、格列本脲、罗格列酮和维格列汀6 种降血糖药物在T2DM 中
药品评价 2020年24期2020-12-17
- 维格列汀调节空腹血糖疗效的研究进展
-8］。1 维格列汀联合二甲双胍降FBG 的效果二甲双胍是一种有效的口服降糖药，具有良好的安全性，被广泛用于T2DM 患者的一线治疗［9-11］。Mak 等［12］的一项回顾性研究中，研究者采用分层抽样方法，根据药房记录，对T2DM 患者进行了为期至少3 个月的DPP-4 抑制剂治疗，并收集了关于人口、人体测量、抗糖尿病治疗方式、实验室和记录结果的数据，其后分析糖化血红蛋白（Hemoglobin A1c，HbA1c）、FBG 和BMI 等指标的变化情况，且
药品评价 2020年24期2020-12-17
- 维格列汀对2 型糖尿病患者心血管保护作用的研究进展
以下将简述以维格列汀（Vildagliptin）为代表的DPP-4 抑制剂对T2DM 心血管疾病保护作用的相关研究。1 维格列汀保护心血管的相关动物试验Furukawa 等［9］研究了DPP-4 抑制剂维格列汀在压力负荷下对心肌代谢和心脏功能的保护作用。分别用空白制剂或维格列汀治疗试验小鼠，然后实施横主动脉缩窄术（Transverse Aortic Constriction,TAC）。TAC 术后3 周，小鼠心肌肥厚和收缩功能损害显著减轻。压力-容积分析（
药品评价 2020年20期2020-12-17
- 新诊断2 型糖尿病使用维格列汀和二甲双胍早期联合治疗的研究进展
型糖尿病使用维格列汀和二甲双胍早期联合治疗与二甲双胍单药阶梯治疗的控制持久性的论文，引起了学界的广泛关注。以往，2 型糖尿病高血糖管理指南建议二甲双胍作为一线药物治疗［2,3］，仅在血糖控制［糖化血红蛋白HbA1c ≤7.0%（53 mmol/mol）］未实现时，才进行序贯强化和二线治疗。但是，由于临床惰性，强化治疗往往会延迟，导致血糖控制丧失［4］，并暴露于本可避免的高血糖症中。英国的《糖尿病前瞻性研究》［5］证实，使用二甲双胍降低血糖的早期治疗可减少心
药品评价 2020年22期2020-12-17
- 维格列汀降低2型糖尿病患者低血糖风险的研究进展
210009维格列汀等DPP-4抑制剂的良好耐受性和安全性已经得到了很大程度的证实，包括在体质较弱的患者中，也极少发生胃肠道不良反应，特别是其并发低血糖的风险更低［1-5］。以下将简述糖尿病医源性低血糖的危害以及维格列汀降低患者并发低血糖风险的临床证据与药理机制。1 糖尿病医源性低血糖的危害Cryer［6］的综述性研究指出，血糖控制是糖尿病患者的一个值得追求的目标，但它受到医源性低血糖的限制。而医源性低血糖可导致大多数1型糖尿病（Type 1 Diabet
药品评价 2020年23期2020-12-17
- 维格列汀等DPP-4 抑制剂治疗2 型糖尿病合并肾功能障碍的研究进展
10］。现以维格列汀等为例简述DPP-4 抑制剂对T2DM 肾功能保护作用的相关研究。1 维格列汀保护肾功能的相关动物实验1.1 维格列汀对肝脏缺血再灌注后肾损伤的保护作用Sherif 等［15］为考察维格列汀对肝和肾缺血再灌注动物模型是否具有肝肾保护作用，将Wistar 雄性大鼠分为假手术组、缺血再灌注组和维格列汀+缺血再灌注组，后者以10 mg/kg 腹腔注射维格列汀10 d。除肾和肝组织样本外，血液样本还用于生化和组织病理学研究。肝缺血再灌注组血清肌
药品评价 2020年24期2020-12-17
- 西格列汀对高糖诱导内皮细胞凋亡的改善作用及机制研究
［1-2］。西格列汀是近年来广泛用于降糖治疗的二肽基肽酶4（DPP4）抑制剂，通过抑制DPP4活性、增加胰高血糖素样肽-1的含量来起到降糖作用［3］。已有研究报道，西格列汀能够在高糖环境下增加内皮细胞中内皮型一氧化氮合酶的表达［4］，提示西格列汀可能在高糖环境下发挥内皮保护作用，但具体的保护效应及机制尚未明确。为此，本研究自2018年4月至2019年4月以人脐静脉内皮细胞（HUVECs）为对象，分析了西格列汀对高糖诱导HUVECs凋亡的改善作用及机制。1
安徽医药 2020年8期2020-08-07
- 磷酸瑞格列汀结合缬沙坦在健康志愿者体内的药代动力学分析
024）磷酸瑞格列汀是我国自行研制的药物，为国家一类新药。它通过有效的提高患者自身肌力控制患者的血糖水平，不会造成患者体质量增加和发生低血糖，在临床研究中发现其具有不良反应小，选择性和安全性高的特点[1]。缬沙坦是临床广泛使用的抗高血压药物，属于血管紧张素受体抑制剂，能够较好的控制患者的血压使患者的血压保持在正常范围内。磷酸瑞格列汀以其确切的临床疗效在临床使用的越来越多，糖尿病患者通常会合并高血压，所以患者在服用降糖药物的基础上还要服用降压药物，导致磷酸瑞
中国医药指南 2020年7期2020-04-27
- 维格列汀对糖尿病认知障碍患者神经保护作用的研究进展
）抑制剂（如维格列汀）便可能具有神经保护作用。1 维格列汀神经保护作用的相关动物试验1.1 维格列汀单药治疗的相关动物试验T2DM是阿尔茨海默病（Alzheimer's Disease,AD）的一个危险因素［1-4］，且二者之间可能存在发病机制层次上的关联性［5］。Ma等［6］的研究以AD大鼠模型为研究对象，探讨了维格列汀对神经元的潜在保护作用。研究发现，维格列汀治疗可改善AD大鼠模型的海马记忆障碍，减少神经元凋亡。维格列汀治疗后，海马B细胞淋巴瘤2（B
药品评价 2020年21期2020-02-16
- DPP-4抑制剂西格列汀主要中国证据盘点
-4抑制剂有西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀和阿格列汀。西格列汀作为最早获批上市的DPP-4抑制剂具有独特优势，可改善胰岛细胞功能，促进胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌，并且不增加低血糖发生和体重增加的风险。无论是饮食、运动控制不佳的基础上单药治疗，或是与二甲双胍、磺脲类药物、糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类药物或胰岛素联合应用，西格列汀均能持续有效地降低糖化血红蛋白、空腹和餐后血糖。1 西格列汀单药治疗2型糖尿病的中国证据中国2型糖尿病防治指南指出，DPP
药品评价 2019年9期2019-12-08
- 西格列汀联合甘精胰岛素治疗对2型糖尿病Nrf2及氧化应激的影响
目的 研究西格列汀联合甘精胰岛素治疗对2型糖尿病患者核因子E2相关因子2（Nrf2）及氧化应激的影响。方法 选取100例2型糖尿病患者， 随机分为西格列汀组和甘精胰岛素联合西格列汀组， 每组50例;另选取健康体检者50例作为对照组。西格列汀组采用西格列汀治疗， 甘精胰岛素联合西格列汀组采用西格列汀联合甘精胰岛素治疗， 收集两组患者治疗前后及对照组研究对象血液进行检测， 观察三组血糖、血脂及血清Nrf2、抗氧化酶[谷胱甘肽S转移酶（GST）、超氧化物歧化酶
中国实用医药 2019年24期2019-09-28
- 高效液相色谱法测定维格列汀R型异构体的含量
50600)维格列汀(vildagliptin)是诺华制药公司开发的一种口服抗糖尿病新药，属于二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂，于2007年9月在欧盟批准上市，2011年8月CFDA批准其制剂在我国上市。化学名称为1-{[(3-羟基-1-金刚烷基)氨基]乙酰基}-2-氰基-(S)-四氢吡咯烷[1，2]，结构式见图1。由图1看出，该药分子中含有手性中心，目前R型异构体的检测方法未见报道，本研究工作使用高效液相色谱法，采用外标法对维格列汀中R型异构体含量进行
天津药学 2019年4期2019-09-10
- 西格列汀、二甲双胍联合治疗腹型肥胖2型糖尿病的有效性、安全性
文研究与分析西格列汀、二甲双胍联合治疗腹型肥胖2型糖尿病的有效性、安全性，现报道如下。1 资料与方法1.1 一般资料选取2017年11月～2018年11月来我院进行治疗的患有腹型肥胖2型糖尿病疾病的患者84例作为研究对象，将其分为阿卡波糖组与西格列汀组，各42例。其中，阿卡波糖组男23例，女19例，年龄48～69岁，平均年龄（57.62±4.33）岁；西格列汀组男22例，女20例，年龄48～70岁，平均年龄（57.59±4.31）岁。两组患者一般资料比较，
中西医结合心血管病杂志(电子版) 2019年21期2019-07-29
- 5种DPP-4抑制剂分子结构差异及药代动力学特性
后顺序依次为西格列汀(Sitagliptin)[11]、维格列汀(Vildagliptin)[12]、沙格列汀(Saxagliptin)[13]、阿格列汀(Alogliptin)[14]、利格列汀(Linagliptin)[15]。这五种均已在中国批准上市，详见表1。1 化学结构差异现有的DPP-4抑制剂西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀和利格列汀，根据不同化学结构特征，大致可将其分为两大类：拟肽类和非拟肽类，前三种即为拟肽类，为模拟DPP-4的空间结
药品评价 2019年8期2019-05-09
- 二肽基肽酶-4抑制剂治疗糖尿病血管损伤研究进展
最常用的包括西格列汀、阿格列汀、利格列汀、维格列汀、沙格列汀。DPP-4 抑制剂既不会诱导体质量增加，也不会增加低血糖的风险，其单独或联合治疗广泛用于治疗2 型糖尿病患者。糖尿病是一种复杂的代谢紊乱，具有巨大的全球健康负担，导致多种血管并发症。血管损伤是糖尿病并发症的主要病理因素，超过50%的糖尿病患者死于心血管相关疾病，导致糖尿病较差的预后［2］。血管损伤包括大血管病变包括脑血管疾病、冠状动脉疾病（CAD）和周围血管疾病与微血管病变如视网膜病变或肾病［3
实用医学杂志 2019年23期2019-02-12
- 二甲双胍联合西格列汀治疗2型糖尿病的效果观察
二甲双胍联合西格列汀治疗2型糖尿病的临床效果。 方法 选取2016年4月～2018年4月本院收治的114例2型糖尿病患者进行研究分析，按照随机分配的原则将其分成两组。对照组57例患者予以西格列汀治疗，研究组57例患者予以二甲双胍、西格列汀治疗，比较两种治疗方法治疗2型糖尿病的临床效果。 结果 治疗后，研究组的BMI、FPG、2 hPG、HbA1c指标水平均显著低于对照组（P[关键词] 2型糖尿病;二甲双胍;西格列汀;血糖;糖化血红蛋白[中图分类号] R58
中国现代医生 2018年36期2018-02-26
- DPP-4抑制剂单药、联合使用注意事项
的基础上加用西格列汀、维格列汀、沙格列汀、利格列汀和阿格列汀，与安慰剂组相比，糖化血红蛋白分别降低0.9%、0.51%、0.41%、0.52%和0.69%。目前中国已有西格列汀/二甲双胍、沙格列汀/二甲双胍、维格列汀/二甲双胍及利格列汀/二甲双胍4种DPP-4抑制剂的固定复方制剂，用药方法简单，能够提高患者治疗依从性。研究表明，与服用两种药片的患者相比，使用DPP-4抑制剂/二甲双胍固定复方制剂的患者糖化血红蛋白进一步降低0.25%。研究发现，DPP-4抑
家庭用药 2018年12期2018-02-14
- 采用西格列汀联合二甲双胍治疗2型糖尿病的临床效果评估
的 探讨采用西格列汀联合二甲双胍治疗2型糖尿病的临床效果。方法 随机抽取2016年9月—2017年3月在该院就诊的90例2型糖尿病患者作为研究对象。其中30例患者接受西格列汀联合二甲双胍治疗（观察组），另30例患者接受西格列汀治疗（对照组A），余下30例患者接受二甲双胍治疗（对照组B），比较3组患者的临床治疗效果。结果 经过治疗，3组患者的空腹C肽、餐后2 h C肽水平差异无统计学意义，对照组两组患者的各项指标水平比较差异无统计学意义（P>0.05）。观察
糖尿病新世界 2017年13期2017-12-02
- 西格列汀与二甲双胍单药治疗2型糖尿病患者的疗效与安全性比较
14000）西格列汀与二甲双胍单药治疗2型糖尿病患者的疗效与安全性比较赵云霞，李培钢，王晓霞，巩红霞，刘改祥（内蒙古包头市第四医院，内蒙古 包头 014000）目的在未经治疗的2型糖尿病患者中，比较西格列汀与二甲双胍单药的疗效和安全性。方法这是一组双盲研究，未经治疗525例，且HbA1c介于6.5～9%的2型糖尿病患者，（随机（1:1）接受为期24周的治疗，每天使用100mg西格列汀一次（N=265），或每天使用500mg二甲双胍两次或三次（N=260）。
临床医药文献杂志(电子版) 2017年50期2017-11-02
- 二甲双胍联合西格列汀对初诊2型糖尿病胰岛素抵抗的影响
二甲双胍联合西格列汀对初诊2型糖尿病胰岛素抵抗的影响鲍惠君 陈海目的探讨二甲双胍分别与西格列汀、阿卡波糖联合使用对初诊2型糖尿病胰岛素抵抗的影响。方法80例单用二甲双胍血糖控制不良的2型糖尿病患者, 随机分为西格列汀组和阿卡波糖组,每组40例。西格列汀组给予二甲双胍联合西格列汀治疗；阿卡波糖组给予二甲双胍联合阿卡波糖治疗。治疗12周后, 对比两组治疗前后的相关指标。结果治疗12周后, 西格列汀组的空腹血糖(FPG)、餐后2 h血糖(2 h PG)、空腹胰岛
中国现代药物应用 2017年10期2017-06-19
- 维格列汀有关物质检查
0045)维格列汀有关物质检查杨梅，陈红(成都市食品药品检验研究院,四川成都610045)建立了测定维格列汀有关物质检查方法。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以磷酸盐缓冲液(取磷酸氢二铵2.64 g，溶于1000 mL水中，用稀氨水或磷酸溶液调节pH值至8.0±0.05)-甲醇(90:10)为流动相A，甲醇为流动相B；进行梯度洗脱。流速1.0 mL·min-1，柱温40 ℃，检测波长210 nm。对维格列汀3种杂质进行定量检查。结果表明：各杂质与主成分能
广州化工 2016年16期2016-09-26
- 长效DPP-4抑制剂奥格列汀含量及有关物质的测定
P-4抑制剂奥格列汀含量及有关物质的测定马慧丽 石药集团中诺药业（石家庄）有限公司采用HPLC法测定了奥格列汀原料药含量和有关物质。色谱条件如下：色谱柱：Apo11o Cl8，检测波长为263nm。结果表明：奥格列汀在0.5～3.5 μg/m L范围内，线性关系良好，平均加样回收率为99.95%，RSD为0.10%。此法操作简便、准确，可用于测定奥格列汀原料药含量和有关物质。HPLC；奥格列汀；有关物质；含量2型糖尿病的治疗理念近年来已悄然发生改变，由过去
科学中国人 2016年24期2016-07-14
- DPP-4抑制剂对糖耐量异常大鼠血糖的调节
平来观察磷酸西格列汀、阿格列汀对糖耐量异常大鼠血糖及胰岛素分泌的调节。结果 西格列汀组和阿格列汀组与IGT组空腹血糖和空腹胰岛素水平相比，差异无统计学意义;糖负荷2h后西格列汀组和阿格列汀组葡萄糖浓度低于IGT组，胰岛素水平高于IGT组，差异有统计学意义（P糖耐量异常；DPP-4抑制剂；磷酸西格列汀；阿格列汀迄今为止，糖尿病的病因以及发病机理尚未完全阐明，糖尿病及其并发症的预防与治疗仍是亟待解决的问题。糖耐量异常(IGT)是糖尿病发生、发展的中间过程，同时
当代医学 2016年7期2016-06-12
- 40例糖尿病患者采用西格列汀与二甲双胍联合治疗的效果
尿病患者采用西格列汀与二甲双胍联合治疗的效果张玉梅，孙敬英 七台河市人民医院药剂科，黑龙江七台河154600目的针对2型糖尿病患者采用西格列汀与二甲双胍联合治疗的效果及安全性进行初步探讨。方法收集2012 年12月—2014年12月期间的40例2型糖尿病患者有关资料，将患者按照采用的治疗药物分为二甲双胍组（有13例患者，2次/d服用0.5 g二甲双胍）、西格列汀组（有13例患者，1次/d服用100 mg西格列汀）和联合用药组（有14例患者，二甲双胍与西格列
糖尿病新世界 2016年12期2016-02-13
- 西格列汀联合甘精胰岛素在初发重症2型糖尿病胰岛素泵强化治疗后的应用效果
10016）西格列汀联合甘精胰岛素在初发重症2型糖尿病胰岛素泵强化治疗后的应用效果蒋丽敏 梁琳琅 李 萍（沈阳军区总医院内分泌科，辽宁 沈阳 110016）目的 探讨西格列汀联合甘精胰岛素治疗初发重症糖尿病的效果。方法 将2011年5月至2013年8月于本院住院实行胰岛素泵强化治疗的62例初发重症2型糖尿病分为两组（西格列汀联合长效胰岛素组和阿卡波糖联合长效胰岛素组），西格列汀组34例，阿卡波糖组28例。结果 西格列汀组的血糖控制达标时间较阿卡波糖组缩短，
中国医药指南 2015年26期2015-10-27
- 磷酸西格列汀联合门冬胰岛素30治疗2型糖尿病临床疗效观察
夫 徐春磷酸西格列汀联合门冬胰岛素30治疗2型糖尿病临床疗效观察曲琨 杜庆夫 徐春目的 观察磷酸西格列汀联合门冬胰岛素30治疗2型糖尿病的临床疗效与安全性。方法 接受门冬胰岛素30治疗的血糖控制不理想的2型糖尿病患者60例, 随机分为西格列汀组和二甲双胍组,各30例。西格列汀组给予西格列汀100 mg/d 口服, 二甲双胍组给予二甲双胍1.0 g/d, 两组根据血糖监测情况适时调整门冬胰岛素30用量, 疗程12周。检测两组用药前后空腹血糖(FPG), 餐后
中国实用医药 2015年6期2015-05-09
- 西格列汀治疗老年2型糖尿病79例临床疗效分析
130022西格列汀治疗老年2型糖尿病79例临床疗效分析李戈 长春市中医院内分泌科，吉林长春 130022目的探讨西格列汀治疗老年2型糖尿病的疗效。方法整群选取2014年1月1日—2015年5月31日入该院的糖尿病患者158例。随机分为对照组和观察组各79例。对照组给予胰岛素治疗，观察组在对照组的基础上给予西格列汀治疗，观察两组的餐后2 h的血糖(2 hPG)、空腹血糖(FPG)和糖化血红蛋白(Hb Alc)水平。结果两组治疗前后2 h PG、FPG、Hb
中外医疗 2015年32期2015-04-07
- 二甲双胍联合维格列汀治疗2型糖尿病临床疗效分析
二甲双胍联合维格列汀治疗2型糖尿病临床疗效分析高晓华目的讨论二甲双胍联合维格列汀治疗2型糖尿病的临床疗效。方法73例2型糖尿病患者, 随机分为二甲双胍组(34例)和二甲双胍联合维格列汀组(39例), 测定两组患者治疗前后空腹血糖(FBG)、口服葡萄糖耐量试验餐后2 h血糖(2 h FPG)、糖化血红蛋白(HbA1c)、血脂、肾功、体质量指数(BMI)等生化指标。结果组内比较二甲双胍组FBG、OGTT2 h、HbA1c治疗后明显低于治疗前,差异有统计学意义(
中国现代药物应用 2015年2期2015-03-07
- 新型降糖药阿格列汀的临床研究进展
)新型降糖药阿格列汀的临床研究进展邓凤云※(综述),王建芳(审校)(百色市中医医院药剂科，广西 百色 533000)摘要：二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂是一类具有新型作用机制的2型糖尿病治疗药物。与目前常用的口服降糖药物相比，DPP-4抑制剂具有改善胰岛α及β细胞功能、改善胰岛素抵抗等作用，是目前2型糖尿病药物研究的热点。阿格列汀作为一种新上市的DPP-4抑制剂，在单用或与其他降糖药联合应用时控制血糖疗效较好，且不增加低血糖、心血管风险，也不增加患者的体
医学综述 2015年24期2015-02-09
- 阿格列汀的临床试验概述
0191)阿格列汀的临床试验概述陈舒晴1,2，赵侠1，崔一民1Δ(1.北京大学第一医院 药剂科，北京 100034；2.北京大学医学部 药事管理与临床药学系，北京 100191)阿格列汀是一类高选择性的二肽基肽酶-IV(dipeptidyl peptidase，DPP-IV)抑制剂，主要通过抑制二肽基肽酶对高血糖素肽-1(high blood glucose peptide -1，GLP-1)的分解，促进胰岛素分泌，从而减低2型糖尿病患者的血糖水平。阿格
中国生化药物杂志 2015年11期2015-01-23
- 西格列汀联合二甲双胍治疗初发2型糖尿病的临床探讨
117000西格列汀联合二甲双胍治疗初发2型糖尿病的临床探讨王守丽本溪市金山医院内分泌科，辽宁本溪 117000目的观察西格列汀联合二甲双胍对初发2型糖尿病患者的降糖治疗效果。方法将60例单用二甲双胍治疗1周，血糖仍不达标的初发2型糖尿病患者，随机分为观察组与对照组各30例，其中对照组给予二甲双胍联合阿卡波糖治疗，观察组给予二甲双胍联合西格列汀降糖治疗，对比两组患者治疗前后空腹血糖（FBG)、餐后2 h血糖(2hPG)、糖化血红蛋白（HbAlc)的变化。结
糖尿病新世界 2015年6期2015-01-04
- 西格列汀对2型糖尿病患者血清chemerin水平的影响
相关[2]。西格列汀属于二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂，通过选择性抑制DPP-4，减少胰高糖素样肽-1(GLP-1)的降解，延长GLP-1的作用时间，促进胰岛素分泌，降低血糖，改善胰岛功能[3]。本研究旨在观察西格列汀对2型糖尿病(T2DM)患者血清chemerin水平的影响，探讨其在T2DM治疗中的作用机制。1 对象与方法1.1对象随机选取2010年-2012年在我院内分泌科门诊就诊的128例T2DM患者，其中男性72例，女性56例，年龄48-65岁
中国实验诊断学 2014年8期2014-08-27
- 三种DPP-4抑制剂治疗亚洲2型糖尿病患者的有效性和安全性
1]显示，将沙格列汀、维格列汀和西格列汀加入到二甲双胍和其他传统口服抗糖尿病药物(格列美脲、阿卡波糖、吡格列酮)双药联合治疗血糖控制不佳的2型糖尿病患者中，疗效和耐受性相似，但是初步结果提示维格列汀在降低空腹血糖方面更具优势。此研究是第一个评估中国2型糖尿病患者经常使用的抗糖尿病药物有效性的随机对照研究，建议在选择合适的药物治疗2型糖尿病患者时应该考虑到该药物的具体特点。该文章已在Diabetology & M etabolic Syndrome上发表。背
药品评价 2014年19期2014-08-10
- 市售DPP 4抑制剂类抗糖尿病药物的比较研究*
P-4抑制剂西格列汀(sitagliptin)上市以来［1］，越来越多的证据表明DPP-4抑制剂是糖尿病治疗的一个重大突破。目前，欧洲医药管理局已经批准西格列汀、维格列汀(vildagliptin)［2］、沙格列汀(saxagliptin)［3］和利格列汀(linagliptin)［4］四个DPP-4抑制剂用于2型糖尿病的临床治疗。在美国被批准上市的DDP-4抑制剂包括西格列汀、沙格列汀和利格列汀。2010年，阿格列汀(alogliptin)［5］在日本上
天津药学 2014年2期2014-08-06
- 维格列汀减少2型糖尿病管理中的低血糖风险
血糖风险等。维格列汀属于二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂，广泛的临床数据显示其在降糖疗效确切，引起低血糖的风险低。本文重点阐述维格列汀在糖尿病管理中，与其它药物相比，减少低血糖风险的情况。低血糖是血糖管理中的重要考量因素循证医学研究显示降低HbA1c可降低糖尿病患者低微血管和大血管风险，降低全因死亡，但强化控制血糖的同时，低血糖发生率逐渐增加[1,2]。随着疾病的进展，糖尿病患者的低血糖风险也增加[3]。不仅重度低血糖可导致患者不良事件风险增加，抵消强化
药品评价 2014年11期2014-04-20
- 西格列汀临床应用最新研究进展
的血浆浓度。西格列汀是高选择性DPP-4抑制剂，是全球范围内第1个上市的DPP-4抑制剂，于2009年获得中国国家食品和药物监督管理局批准。其推荐剂量为100mg，每日1次，口服吸收迅速，服药1～4h后血浆药物浓度达峰值，绝对生物利用度大约为87%，主要通过肾脏排出体外。1 西格列汀的药理作用1.1 对血糖影响1.1.1西格列汀单药治疗 在美国对52个研究点进行的随机、双盲、安慰剂对照、平行分组研究中，患者接受每日1次西格列汀(100mg或50mg,根据肾
济宁医学院学报 2014年1期2014-04-16
- 2型糖尿病治疗药物阿格列汀
尿病治疗药物阿格列汀杨君义(山东省临沂市沂水中心医院药学部,沂水 276400)阿格列汀为高选择性二肽基酶-4抑制药,通过对二肽基酶-4的抑制而使胰高血糖素样肽-1及糖依赖性胰岛素释放肽浓度增加,从而降低空腹和餐后血糖浓度。该药吸收迅速,生物利用度高,体内分布广泛,主要以原型在尿中排泄。单独应用或与其他口服降糖药物联用,对2型糖尿病都具有较好的疗效。最常见的不良反应为鼻咽炎、头痛、上呼吸道感染等。阿格列汀;糖尿病,2型;二肽基酶-4抑制药;口服降糖药目前用
医药导报 2014年11期2014-03-09
- 西格列汀治疗老年2型糖尿病的疗效观察
到相应限制。西格列汀是一种新型口服降糖药，通过抑制二肽基肽酶4(DPP4)而延长体内肠促胰素活性，进而达到改善血糖的目的，一定程度上呈血糖依赖性。本研究旨在观察西格列汀治疗老年2型糖尿病的有效性和安全性，为老年2型糖尿病的治疗提供参考。1 资料与方法1.1 临床资料 选择我院内分泌科2010年4月—2012年12月收治的2型糖尿病患者95例，其中男86例，女9例；年龄60～96岁，平均(76.6±8.8)岁；2型糖尿病病程1～30年，平均(8.5±5.6)
中国全科医学 2014年6期2014-02-08
- 维格列汀与阿卡波糖对2型糖尿病患者降血糖的临床疗效比较
经得到认可。维格列汀格是一种新型降糖药物二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂，目前在临床上还未广泛使用。为鉴别此两种药物的效果，本研究对56例明确诊断的T2DM患者分别进行维格列汀、阿卡波糖为期15周的疗效观察，探讨其临床疗效的异同。1 材料与方法1.1 研究对象 从河南大学第一附属医院门诊及住院患者中选取已确诊T2DM患者(按照WHO1999年诊断标准)56例，病程1个月～3 a，通过控制饮食和活动锻炼血糖均不达标，年龄39～61岁，将患者随机分为维格列汀
河南医学研究 2013年2期2013-11-18
- DPP-4抑制剂研究进展
PP-4抑制剂（列汀类药物）通过竞争性结合DPP-4活化部位，降低酶的催化活性，抑制GLP-1降解，从而提升GLP-1在血液中的浓度，取得改善血糖控制、保护β细胞功能的效果。因此，列汀类药物不会诱发低血糖和增加体重，与原有药物相比，在用药安全性方面具有显著的优势。2 上市品种迄今，世界范围内已上市7个DPP-4抑制剂（图1）：西格列汀[5]（sitagliptin）、维格列汀[6]（vildagliptin）、沙格列汀[7]（saxagliptin）、阿格
上海医药 2013年7期2013-04-03
- DPP-4抑制剂单药治疗和联合治疗方案及疗效分析
上市，分别为西格列汀、维格列汀和沙格列汀，本文仅介绍这3种药物的使用情况。西格列汀在2006年被批准用于2型糖尿病的治疗，是第一个获批用于临床的DPP-4抑制剂。单剂量口服100mg后，西格列汀吸收迅速，口服后达峰时间1～4h，半衰期12.4h，生物利用度87％。西格列汀100mg对DPP-4活性的抑制作用可达96％，24h仍高于80％[1,2]。约79％的西格列汀以原型由肾脏排出体外，轻度肾功能不全的患者（肌酐清除率≥50ml/min）不需调整剂量，中度
药品评价 2012年34期2012-12-08
- 达格列汀在被美国拒绝申请后获欧盟批准用于治疗2型糖尿病
达格列汀(dapagliflozin，商品名Forxiga)的开发者百时美-施贵宝和阿斯利康11月14日宣布，欧盟药品监管者批准其用于治疗2型糖尿病。达格列汀通过阻断一个被称为钠离子-葡萄糖共转运体2(sodium-glucose cotransporter 2，SGLT2)的蛋白发挥降低血糖作用，与其它药物包括胰岛素合用治疗2型糖尿病，或者作为不能耐受被广泛应用的二甲双胍的患者的单药治疗。美国监管者因为担心达格列汀这个一日1片药物的致癌风险和肝脏毒性而拒
药品评价 2012年35期2012-12-08
- 欧盟批准维格列汀可单药治疗不能服用盐酸甲福明的2型糖尿病患者
酶-4抑制剂维格列汀（vildagliptin/Galvus）可单药治疗不能服用盐酸甲福明（metformin hydrochloride）的2型糖尿病患者。2型糖尿病患者中近1/4因不能耐受或存在肾损害等禁忌证而不能服用现标准降血糖药物盐酸甲福明，而维格列汀能为这类患者提供一种有效且耐受性很好的替代治疗选择，临床意义重大。维格列汀治疗还有对患者的体重没有影响且低血糖症发生率极低的特点。在此之前，维格列汀仅获准用作各类降血糖药物的附加治疗药物治疗2型糖尿病
上海医药 2012年17期2012-08-15
- 抗糖尿病新药物维格列汀的研究进展
的研究热点。维格列汀是一个口服有效的DPP-Ⅳ抑制剂，可单独和二甲双胍、噻唑烷酮类联用于治疗2型糖尿病。目前，维格列汀尚未取得FDA批准在美国上市，但是已经于2008年2月获准在欧盟上市，本文综述其药动学、临床疗效以及用药安全性。1 药动学维格列汀与DPP-Ⅳ竞争性结合形成复活物抑制其活性，从而增加血浆中的游离GLP-1浓度，发挥降血糖作用。健康人体受试药动学研究表明[3]，本品口服迅速吸收，给药后1～2 min血药浓度达到峰值，口服生物利用度约为85%，
中国医药导报 2012年12期2012-01-29
- HPLC法测定维格列汀片中主药和有关物质的含量
10009）维格列汀[1]是Ⅳ型二肽基肽酶（DPP-4）抑制剂，通过与DPP-4结合形成DPP-4复合物而抑制该酶的活性，在提高胰高血糖素样多肽（GLP）-1浓度、促使胰岛B细胞产生胰岛素的同时，可降低胰高血糖素浓度，从而降低血糖，且对体重无明显影响。维格列汀片由诺华公司研发，2007年9月由欧盟委员会批准上市，商品名为Galvus。维格列汀片的含量及有关物质测定目前未见有文献报道，为此，本文建立了高效液相色谱（HPLC）法测定其主药和有关物质含量，为其质
中国药房 2011年21期2011-05-23