2-[4-(2,6-二氟苯基)噻唑-2-基]-3-羟基-2-三氟甲基肉桂腈的合成探讨

陆棋翁建全杨鹏谭成侠沈德隆

（1.浙江工业大学化材学院，浙江 杭州310014；2.杭州师范大学钱江学院，浙江杭州310012；3.杭州杭氧化医工程有限公司，浙江 杭州310007）

2-[4-(2,6-二氟苯基)噻唑-2-基]-3-羟基-2-三氟甲基肉桂腈的合成探讨

陆棋1,3翁建全1杨鹏2谭成侠1沈德隆1

（1.浙江工业大学化材学院，浙江 杭州310014；2.杭州师范大学钱江学院，浙江杭州310012；3.杭州杭氧化医工程有限公司，浙江 杭州310007）

通过对2-[4-(2,6-二氟苯基)噻唑-2-基]-3-羟基-2-三氟甲基肉桂腈合成方法及重要中间体2-氰甲基-4-(2,6-二氟苯基)噻唑合成的探讨，综合考虑原料来源、工艺难易等因素，得到一条比较合理的合成路线。

2-[4-(2,6-二氟苯基)噻唑-2-基]-3-羟基-2-三氟甲基肉桂腈；2-氰甲基-4-(2,6-二氟苯基)噻唑；合成

0 引言

目前越来越多的研究人员正将噻唑及其他杂环引入到丙烯腈的主体结构中，形成了一系列具有新的结构特点和更优生物活性新化合物，使得具有丙烯腈结构的化合物在农药创制中的应用得到一定程度的拓展。

2-[4-(2,6-二氟苯基)噻唑-2-基]-3-羟基-2-三氟甲基肉桂腈化合物就是其中一种具有较好杀虫活性的化合物[1]。由于噻唑基丙烯腈类化合物均具有相同的主体结构，因此对该化合物合成的探讨，有助于对噻唑基丙烯腈类化合物的合成具有一定的参考作用，从而使得合成及发现更多具有生物活性的该类化合物。

1 2-[4-(2,6-二氟苯基)噻唑-2-基]-3-羟基-2-三氟甲基肉桂腈合成方法

1.1 亲核法

Shibata等[2]在专利WO2000017174提到的以2-氰甲基-4-(2,6-二氟苯基)噻唑和邻三氟甲基苯甲酸在碱性条件下发生亲核反应得到2-[4-(2,6-二氟苯基)噻唑-2-基]-3-羟基-2-三氟甲基肉桂腈(Scheme 1)。……