2010年美国食品与药品管理局批准的新分子实体药物研究概况

于中华，赵志刚（1.河北廊坊市人民医院药剂科，廊坊市 065000；.首都医科大学附属北京天坛医院药剂科，北京市 100050）

新分子实体（New molecular entity，NME）是指具有某种生物活性的化学结构，由于其具有活性不强、选择性低、吸收性差或毒性较大等缺点，不能直接药用，但通过对其进行结构变换和修饰，可得到具有优良药理作用的新分子实体药物（NMEs）。在每年批准上市的新药中，NMEs都占有很大比例。通过对美国食品与药品管理局（FDA）官方网站公布的研究结果、Pubmed数据库信息、国内杂志报道提取的资料和文献进行统计、分析得知，2010年FDA共批准了11种NMEs，按药理作用分为心血管系统药物（2种）、内分泌代谢药物（2种）、生殖系统药物（2种）、抗肿瘤药物（2种）、神经系统药物（1种）、精神类药物（1种）、抗感染药物（1种）。现分别对这些NMEs的专利名、通用名、适应证等相关信息简要介绍如下。

1 心血管系统药物

1.1 聚多卡醇注射剂（商品名:Asclera）

由德国Chemische Fabrik Kreussler＆Co.公司生产的聚多卡醇注射剂[1]（商品名:Asclera）于2010年3月30日被美国FDA批准上市。聚多卡醇是一种非离子去垢剂（硬化剂），适用于治疗无并发症的直径≤1mm的静脉曲张（蜘蛛网形静脉）和下肢无并发症的直径1～3mm的静脉曲张，但目前尚未在直径＞3mm的静脉曲张中进行研究。聚多卡醇作为一种硬化剂，直接向患部注射用药，由此损害血管的细胞衬层，使之发生纤维化并萎陷，最终被结缔组织所替代而产生治疗作用[2]。其最常见的不良反应是注射部位的轻度局部反应。已知其对聚多卡醇过敏和急性血栓栓塞患者禁忌使用。……