氢溴酸高乌甲素分散片的溶出度考察

胡雪莲，余涛，邢茂，雷健，陈琳，张恩娟

(第三军医大学新桥医院药剂科，重庆 400037)

氢溴酸高乌甲素是从高乌头中提取总碱，经化学分离获得的二萜类单体—刺乌头碱的氢溴酸盐［1］，为国内首创的非依赖性镇痛药，是卫生部《癌症患者三阶梯镇痛疗法指导原则》中规定的中度镇痛药。临床广泛用于癌症镇痛、术后镇痛等［2-8］。目前已批准使用的剂型仅有注射剂、片剂和贴片，注射剂起效快，但携带及使用不方便，普通片剂和贴片起效慢，不能达到迅速镇痛的要求。因此，笔者研制携带、使用方便，又能迅速起效的氢溴酸高乌甲素分散片，采用高效液相色谱(HPLC)法对其溶出行为进行研究。因本品规格较小(5 mg)，故采用小杯法进行研究。

1 仪器与试药

Waters 600高效液相色谱仪(美国Waters公司)、Waters 2487紫外检测器;ZRS-8智能药物溶出仪(天津大学无线电厂制造);氢溴酸高乌甲素对照品(中国药品生物制品检定所，批号:100289-200902)，氢溴酸高乌甲素分散片(自制，规格:每片 5 mg，批号:090601，090602，090603)，氢溴酸高乌甲素片(福州海王福药制药有限公司，规格:每片 5 mg，批号:0812280)，甲醇(色谱纯，Scharlau Chemie S.A.)，水为纯化水，其余试剂均为分析纯。

2 方法与结果

2.1 色谱条件 色谱柱:Diamonsil C18柱(250mm×4.6mm，5 μm);流动相:0.05 mol·L-1磷酸二氢钠-甲醇(28∶72);柱温:25℃;检测波长:252 nm;流速:1.0mL·min-1;进样体积:20 μL。

2.2 检测波长的选择 精密称取氢溴酸高乌甲素对照品适量，用流动相制成每毫升约含20 μg的溶液，以流动相为空白于200～400 nm波长扫描。结果对照品在221，252，309 nm处有吸收峰。考虑到221 nm靠近末端吸收，309 nm波长处峰值较低，因此选择波长252 nm为检测波长。

2.3 色谱条件的选择及系……