汤丽华,易 涛
澳门科技大学,中药质量研究国家重点实验室;澳门药物及健康应用研究所,澳门 0853
提高溶解度和生物利用度是研究难溶性药物的重要课题,是药剂现代化亟待解决的问题。运用现代技术并结合材料(辅料)的不同性质,将难溶性药物制成不同剂型,从而提高难溶性药物的溶解度和生物利用度。目前,采用共溶剂增溶技术,环糊精包合技术,乳剂、微乳及固相分散技术,微粉化,促渗透剂和固体脂质纳米粒等都能提高难溶性药物的生物利用度。但这些方法存在一定的局限性,如共溶剂存在有机溶剂毒副作用、配伍时药物析出等问题;环糊精包合技术对药物分子的大小有特殊要求等;乳剂分散技术则要求药物在油相中有较高的溶解度等;微粉化技术只是增加了药物的溶出速度而没有增加药物的溶解度等;固体脂质纳米粒载药量低,物理状态复杂以及在储存和使用过程中不稳定等。纳米混悬剂作为一种制剂技术,不仅适用于水难溶性化合物,同时适用于油难溶的化合物。纳米混悬剂能提高药物的溶解度和生物利用度,为解决难溶性药物制剂的制备提供了新的思路和方法。
纳米混悬剂(nanosuspension),是 20世纪末发展起来的一种新型纳米给药系统。纳米混悬剂是由纯药物粒子加入少量表面活性剂作为稳定剂,在分散介质中高度分散,形成亚微粒交替分散系统,粒径一般在10~1000 nm。纳米混悬剂作为中间体,能制成不同剂型。……