舒巴坦钠结晶工艺的改进

姜浩伟

(四川制药股份有限公司，四川 彭州 611930)

舒巴坦钠结晶工艺的改进

姜浩伟

(四川制药股份有限公司，四川 彭州 611930)

目的 提高舒巴坦钠的纯度和收率。方法 采用共沸蒸馏结晶法。结果 经大批量试验，获得了满意结果，收率达98%以上，纯度达92%以上。结论 改进工艺可行。

舒巴坦钠;结晶;共沸蒸馏

β－内酰胺酶对青霉素类药品有分解作用，会降低其疗效。舒巴坦钠是一种半合成的广谱β－内酰胺酶抑制剂，对金黄色葡萄球菌和多种革兰阴性杆菌产生的β－内酰胺酶有很强的、不可逆的抑制作用。但舒巴坦钠仅有微弱的抑菌作用，不能单独使用。若与β－内酰胺酶抑制类抗生素联合使用，则具有明显的协同作用，可提高对耐药菌株感染的疗效，如与氨苄西林组成的制剂可使氨苄西林对肠道杆菌的抑制率由50%提高到60%～80%。本品在临床上用于治疗尿道感染、呼吸道感染、胆囊炎、外伤与软组织感染和败血病等，对慢性支气管炎及合并症也有很好的疗效。按照文献[1－2]提供的结晶方法，得到的产品纯度和收率都较低。笔者通过大量的试验，改变了结晶工艺，使用溶解度更低的溶剂，得到了纯度较高的产品，同时收率也得到了较大提高。

1 试验材料

舒巴坦酸(景德镇市富祥药业有限公司，批号为20100201);无水乙酸钠为分析纯，无水乙醇为化学纯，正丁醇为化学纯，活性炭为707针剂。电动搅拌机，抽滤泵，共沸蒸馏装置。

2 方法与结果

2.1 文献工艺[1－2]

将30 g舒巴坦酸溶于90 mL乙醇中，12 g无水乙酸钠溶于100 mL乙醇……