载药(甲磺酸帕珠沙星)水凝胶的制备及其药物缓释性能*

于金刚， 黄可龙， 唐金春

(中南大学 化学化工学院，湖南 长沙 410083)

随着医学科学和纳米科学研究的不断发展，纳米粒子载药体系正凭借其独特的优点已成为药物控制释放和靶向释放研究的主要方向[1～3]。碳纳米管(CNT)因其具有良好的力学性能、大比表面积、优异的细胞穿透性能，已成为最有潜力的医药载体材料之一[4,5]。大量的研究结果表明改善CNT的溶解性可提高其生物相容性。

新喹诺酮具有广谱活性、强杀菌作用、对感染组织良好的渗透力以及后抗菌效应，临床疗效明确。因其发展迅速，新出现药物的抗菌谱日益扩大，且抗菌活性也逐渐增强，适应症扩大，形成与第三代头孢菌素竞争的局面。甲磺酸帕珠沙星{(S)-(-)-10-(1-氨基环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧代-2，3-二氢-7H-吡啶[1，2，3，de][1，4]苯并噁嗪-6-羧酸甲磺酸盐(1)， Chart 1}是帕珠沙星的甲基磺酸盐，为一前体药物，是与左氧氟沙星同一母环系的10-(1-氨基环丙基)喹诺酮类药物。1有一个手性中心，对革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌均有很强的抗菌作用，而且几乎没有中枢神经副作用[6]。

Chart1

智能高分子水凝胶则是一类受外界环境的微小物理和化学刺激(如温度，pH值等)，其自身性质就发生明显改变的交联聚合物，在医疗传感器、组织填充材料、酶的包埋及药物可控释放等高新技术领域均有研究与应用。本文以1为模型药物，以壳聚糖(CS)修饰的多壁碳纳米管(MWCNT-CS)/壳聚糖半互穿网络水凝胶(C)为载体，采用浸泡法合成了不同MWCNT-CS含量(0%， 2．5%， 10．0%)的三种载药水凝胶[C0(1)， C2．5(1)， C10．0(1)]。研究了Cn(1)中MWCNT-CS含量以及pH值对1释放性能的影响，并对1的释放机制进行了初步探讨。……