连翘药材主要化学成分及药理作用研究综述

闫丽丽 姜 颖

（黑龙江金九药业股份有限公司，黑龙江 鸡西 158100）

连翘(Fructus Forsythiae)为木犀科植物连翘Forsythia suspensa(Thunb.)Vahl的干燥果实,主产于我国山西、陕西、河南、山东等地。具有清热解毒、消肿散结之功效,主治温热、丹毒、斑疹、疮疡肿毒、瘰疬等症。

我国药典规定，连翘的原植物为木犀科连翘 (Forsythia suspense Thund.Vahl)的成熟果实。秋季果实初熟尚带绿色时采收，除去杂质，蒸熟，晒干，习称“青翘“；果实熟透时采收,晒干，除去杂质，习称“老翘“。在国际市场上，其同属植物金种花(F.viridissima)和朝鲜连翘(F.koreana)亦作为连翘正品使用。

1 化学成分

Murakami首次从连翘果实中得到齐墩果酸以来，连翘及其同属植物中已有六十余种成分见诸报道，其主要有萜类、苯乙酸及其苷类、木脂素类、黄酮类和一些醇、酯、醚、醛和酮等类化合物，其中木脂素类化合物含量最为丰富。

1.1 挥发性成分

主要存在于种子（连翘心）中，主要包括烃类，醛酮类、醚类等挥发性组分。

1.1.1 烃类：α-蒎烯 (α-pinene)、崁烯(camphene)、β-蒎烯 (β-pinene)、对聚伞花烯 (pcymene)、柠檬烯 (limonene)、γ-松油烯 (γ-terpinene)、 水 芹 烯 (β -phellandrene)、 香 叶 烯(myrcene)、β-罗勒烯(β-ocimene)、△3-蒈烯(△3-carene)、伞花烃、孟二烯、月桂烯。

1.1.2 醛酮类：樟脑(camphor)、香叶醛(geranial)、十五烷-2-酮(2-pentadecanone)、连翘环己酮(rengyolone)。

1.1.3 醇酯醚类：龙脑(bomeol)、α-萜品醇(αterpineol)、黄樟醚(safrole)、芳樟醇(linalool)，松油烯醇-4(terpinen-4-ol)、去甲拉帕醇(norlapachol)、松香芹醇、月桂烯醇、桃金娘醇、胡椒醇、二十四烷甲酯、二十六烷酸甲酯、cornoside、连翘环己醇 (rengyol)、连翘环己醇氧化物(rengyoxide)、rengyolone、异连翘醇(isorengyol)、连翘环己醇苷A,B和 C(rengyosidesA,B and C)、毛柳甙(salidroside)、suspenol、连翘醇酯(rengyolester)。

1.2 苯乙醇苷类

含有连翘酯苷 A，B，C，D，E(forsythosideA，B，C，D，E)(其中连翘酯苷C又叫羟基连翘酯苷suspensaside)、β-羟基泽丁香酚甙 (β-Hydroxyacteoside)、泽丁香酚甙(acteoside)、S-suspensaside、S-suspensaside methyl ether。

1.3 木脂素类

本类成分是连翘属植物中较早被认识的一类活性成分。其中牛蒡酚(arctigenin)、牛蒡子苷(arctiin)、罗汉松酯素 (matairesinol)、罗汉松苷(matairesionoside)和二甲基罗汉松酯素(dimethylmatairesinol)2,3-二卞基丁内酯型木脂素，连翘苷(phillygenin)、连翘苷元(phillyrin)、松脂酚 (pinoresinol)、松脂素-β-D-葡萄糖苷(pinoresinol-β-D-glucoside)，松脂素单甲基醚(pinoresinol monomethyether)、松脂素单甲基醚-β-D-葡萄糖苷(pinoresinol monomethyether-β-D-glucoside)、表松脂酚(epipinoresinol)、表松脂酚-4＇-O-葡萄糖苷(epipinoresinol-4＇-O-glucoside)属于2,1-3,7-二氧杂环类[3,3,0]-辛烷型木脂素。

1.4 三萜类

连翘中的三萜类成分有白桦脂酸、齐墩果酸、β-香树脂醇乙酸酯和熊果酸等，熊果酸普遍存在于连翘属植物中。1991年，胡旺云等还首次从连翘的二氯甲烷可溶部位分离得到乙酰化三萜异降香萜烯醇乙酸酯 (Iso-Bauerenyl acetate)和20(s)-达玛-24-烯-3β-20-二醇-3-乙酸酯(20(s)-Dammar-24-ene-3β-20-diol-3-acetate)。

1.5 其它

除上述成分外，还分离出了黄酮类物质芦丁、异槲皮素、紫云英苷和槲皮素。

2 连翘的药理作用

2.1 抗菌作用

连翘浓缩煎剂在体外有抗菌作用，可抑制伤寒杆菌、副伤寒杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、白喉杆菌、霍乱弧菌、链球菌等。白云娥研究发现连翘酚在试管中对金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌、白喉杆菌及副伤寒（甲）杆菌的抑菌浓度为1：5120，1：1280，1：640，1：640，推测可能为抗菌有效成分。李晓燕实验证明：连翘对金黄色葡萄球菌等G+菌抗菌作用强，对伤寒杆菌、奇异变性杆菌等G－菌抗菌作用弱且“青翘“作用大于“连翘“。实验显示，连翘中所含成分连翘酚有抗菌作用，苯乙醇苷类具有较强抗菌活性。任延九对连翘有效成分研究发现连翘苷无抗菌活性。匡海学等研究发现连翘酯苷作为连翘中的一种主要成分,对金黄色葡萄球菌等多种致病菌均有极强的抑制作用。

2.2 抗病毒作用

马振亚等药理实验证明连翘挥发油具有对流感病毒感染的小鼠有保护作用，在鸡胚内能抑制流感病毒亚洲甲型、副流感仙台株的增殖。张欣等等人证明连翘水煎剂在HeP-2细胞上有明显抑制HSV-1的作用，连翘与HSV-1及甲型流感病毒直接接触具有抑制作用；用药物处理细胞后再感染病毒，结果连翘对HSV-1病毒有一定的预防作用。胡克杰等人通过连翘酯苷体外抗病毒作用的实验研究证明：连翘酯苷对实验所选的合胞病毒、腺病毒3型和7型、柯萨奇病毒B组3型和7型均有一定的抑制作用，其中对合胞病毒、柯萨奇病毒3亚型和副流感病毒3型无体外抑制作用，他还发现连翘酯苷有很强的抗真菌、抗病毒作用。

2.3 解热作用

实验证明，连翘的煎剂对人工发热的家兔有解热作用。

2.4 抗肝损伤

实验表明，连翘可使四氯化碳造成肝损伤的大鼠的肝脏变性和坏死明显减轻，肝细胞内蓄积的肝糖元及核糖核酸含量大部恢复或接近正常，血清谷丙转氨酶活力显著下降，示连翘有抗肝损伤作用。其有效成分之一是齐墩果酸。齐墩果酸对治疗急性黄疸性肝炎有一定的疗效。

2.5 抑制cAMP磷酸二酯酶的作用

体外实验证明，苯乙醇苷类化合物forsythiaside和suspensaside对cAMP磷酸二酯酶的活性有很强的抑制作用，而acteoside和βhydroxyacteoside则无此作用。

2.6 其它作用

连翘提取物能抑制洋地黄静脉注射引起的催吐作用，还能抑制犬皮下注射阿朴吗啡所引起的呕吐。连翘果皮中的齐墩果酸有强心、利尿作用，连翘中的木质素类化合物有降血脂作用。连翘的正丁醇提取物部位可以诱导白细胞一氧化氮的产生，并促进巨噬细胞的吞噬活性。

[1]张萍,肖新月,张南平,林瑞超.蔷薇科根类药材化学成分及药理作用研究进展 [J].中国药事，2008-08-20.