五种中药酚酸类化合物体外抗DNA损伤的作用

王长松，田莉莉，张俊刚，季祥武，赵广荣

〔1.天津大学化工学院制药工程系系统生物工程重点实验室(教育部)，天津300072;2.潍坊市人民医院心内科，山东潍坊261041〕

五种中药酚酸类化合物体外抗DNA损伤的作用

王长松1，田莉莉1，张俊刚2，季祥武2，赵广荣1

〔1.天津大学化工学院制药工程系系统生物工程重点实验室(教育部)，天津300072;2.潍坊市人民医院心内科，山东潍坊261041〕

目的探究中药酚酸类化合物抑制DNA损伤的效应，分析其构效关系。方法以人工合成抗氧化剂水溶性维生素E Trolox为阳性对照，选取结构相近的没食子酸、咖啡酸、芥子酸、阿魏酸和对香豆酸5种天然酚酸类化合物，通过琼脂糖凝胶电泳检测其体外清除羟自由基、过氧自由基及过氧亚硝基阴离子从而抑制DNA氧化损伤的作用。对电泳结果进行吸光度分析，计算开环态DNA所占百分比，由此得出各化合物的IC50值。结果5种酚酸类化合物均表现出抑制DNA损伤的作用，开环态DNA所占百分比随药物浓度增加而减少。5种化合物可抑制羟自由基引起的DNA损伤，IC50值分别为:没食子酸(1.13±0.03)mmol·L－1≈咖啡酸(1.14±0.07)mmol·L－1＜对香豆酸(1.41±0.06)mmol·L－1＜芥子酸(1.68±0.04)mmol·L－1＜阿魏酸(1.80±0.04)mmol·L－1＜Trolox(3.42±0.03)mmol·L－1;抑制过氧自由基引起的DNA损伤，IC50值分别为:没食子酸(0.12±0.02)mmol·L－1＜咖啡酸(0.14±0.03)mmol·L－1＜对香豆酸(0.17±0.08)mmol·L－1＜芥子酸(0.20±0.05)mmol·L－1＜阿魏酸(0.26±0.07)mmol·L－1＜Trolox(0.52±0.06)mmol·L－1;抑制过氧亚硝基阴离子引起的DNA损伤，IC50值分别为:芥子酸(0.81±0.01)mmol·L－1＜没食子酸(0.90±0.01)mmol·L－1＜阿魏酸(1.20±0.02)mmol·L－1＜对香豆酸(1.62±0.02)mmol·L－1≈咖啡酸(1.71±0.03)mmol·L－1＜Trolox(3.38±0.07)mmol·L－1。结论该五种中药酚酸类化合物均具有抑制羟自由基、过氧自由基及过氧亚硝基引起的DNA损伤的作用，随相邻羟基数量增加，化合物抑制羟自由基和过氧自由基引起的DNA氧化损伤作用加强，而侧链-CH=CHCOOH和对位供电子基团能增强化合物抑制过氧亚硝基阴离子引起的DNA氧化损伤作用。……