布洛芬缓释及快速分散剂型的研究概况

杨洪柏

布洛芬［a-甲基-4-(2-甲基丙基)-苯乙酸或异丁苯丙酸］作为一种疗效好，不良反应小的解热镇痛非甾体抗炎药，已得到临床上的广泛应用。而其相应的剂型也在随其发展过程中不断被研究和应用。本文将对布洛芬缓释及快速分散制剂及剂型作简要综述。

1 缓释制剂

布洛芬是一种疗效确切、安全有效的非甾体抗炎、解热镇痛药物，但因其生物半衰期较短，约1.8～2 h，导致需要频繁给药，约每日3～4次。而口服长期用药可导致一些恶心、腹痛、消化不良等副作用，因此制成缓释制剂应用于临床，减小副作用的发生。

1.1 缓释片剂 目前临床应用最广的是骨架型片剂，其制备工艺成熟简单，成本较低，携带应用都很方便。其骨架材料一般选用丙烯酸树脂或乙基纤维素等作为阻滞剂［1、2］，而选择亲水性的梧桐树胶、微晶纤维素、乳糖［3］或羟丙甲纤维素等［4］调节缓释骨架片的药物释放速率。在制备工艺方面，一般采用湿法制粒压片法、直接压片法［3］或熔融挤压压片法［1］等，骨架呈现无空型或多空型。药物释放近似一级释药动力学或服从Higuchi方程。

同时也出现一些复方布洛芬缓释片剂，Leslie［5］等人提出的布洛芬与磷酸可待因的复方制剂，蒋曙光［6］等研制的布洛芬与盐酸伪麻黄碱的复方制剂。

1.2 缓释胶囊 主要包括以乙基纤维素［7］、醋酸纤维素和聚丙烯酸树脂等作为包衣材料，以Aquacoat、Surelease、Eudragit E 30D等作为包衣水分散体的包衣颗粒/丸和缓释微丸［8］的形式。其中包衣工艺常采用锅包法和空气悬浮包衣法。……