苯磺酸氨氯地平片的制备及其溶出特性的研究

张 雯，闫志猛

(1.山东省医药工业研究所，山东 济南 250101;2.齐鲁制药有限公司，山东 济南 250101)

心肌和平滑肌的收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞。苯磺酸氨氯地平作为二氢吡啶类的钙离子拮抗剂，阻滞心肌和血管平滑肌细胞外的钙离子经细胞膜的钙离子通道进入细胞，直接舒张血管平滑肌，具有抗高血压作用。此外，本品还可通过扩张外周小动脉使外周阻力降低，从而降低心肌耗氧量，扩张正常和缺血区的冠状动脉及冠状小动脉，使冠状动脉痉挛病人的心肌供氧量增加而缓解心绞痛。我们通过方法学研究，建立了苯磺酸氨氯地平片的含量、含量均匀度及溶出度的测定方法;通过处方筛选，结合自制品与市售品L溶出曲线对比，确定了苯磺酸氨氯地平片中试处方，采用粉末直压工艺，使主药不受水分影响，同时利于大生产。

1 仪器与试药

1.1 仪器 岛津高效液相色谱仪、RCZ－8M型溶出度测定仪、YD－20型智能片剂硬度仪、JB－A型脆碎度测试仪、ZB－IB型智能崩解仪、DP/30型单冲压片机。

1.2 试药 苯磺酸氨氯地平(常州亚邦制药有限公司)、微晶纤维素(PH102型，美国FMC有限公司)、预胶化淀粉(善达，上海卡乐康包衣技术有限公司)、交联聚维酮(巴斯夫中国有限公司)、二氧化硅(湖州展望药业有限公司)、硬脂酸镁(湖州展望药业有限公司)。

2 方法及结果

2.1 处方组成 苯磺酸氨氯地平片(规格:5 mg)在国内已有多家单位注册，结合活性成分的理化性质，我们拟用粉末直压工艺，规格以氨氯地平计为5 mg/片，处方如表1所示，制备1000片。……