胡桃醌抗肿瘤机制的研究进展

杨 森，周丽霞，陆 莉，那文婷综述，张 巍审校

(吉林医药学院药学院，吉林 吉林 132013)

·综 述·

胡桃醌抗肿瘤机制的研究进展

ResearchprogressonthemechanismofJugloneantitumoractivity

杨 森，周丽霞，陆 莉，那文婷综述，张 巍*审校

(吉林医药学院药学院，吉林 吉林 132013)

近年来,肿瘤已成为威胁人类健康主要疾病之一,随着对肿瘤发病机制的不断深入研究,肽酰脯氨酰异构酶pin1抑制剂胡桃醌在促肿瘤细胞凋亡的作用日益受到人们的重视,本文通过对胡桃醌在分子水平上抗肿瘤的作用进行阐述,对将来胡桃醌的临床应用给予理论上的支持。

胡桃醌；肿瘤；促凋亡

胡桃醌(juglone，nuein)又名5-羟基-1，4-奈醌；5-羟基-1，4-奈二酮,是从胡桃揪新鲜根皮、枝皮、青果皮中分离出来的羟基奈醌类化合物，是胡桃揪中主要的毒性物质，为黄色针状结晶，其熔点为155 ℃,微溶于热水,易溶于氯仿和苯，溶于乙醇和乙醚，溶于碱性水溶液呈紫红色,有升华性,其化学结构见图1。

图 1 胡桃醌结构式

1 胡桃醌的促肿瘤细胞凋亡的研究背景

国内外均有胡桃醌抗肿瘤作用的报道，胡桃醌对于S180实体瘤、小鼠腹水型肝癌和自发性胃癌有明显的抗癌活性[1-2]。在研究黑核桃抗肿瘤活性时发现，胡桃醌和黑核桃壳的强酸部分对小鼠自发性乳腺癌有抑制增殖作用[3]。胡桃醌可以直接抑制体外培养的肿瘤细胞的增殖，其抗肿瘤作用是直接杀伤肿瘤细胞，也就是常说的细胞毒[4]。此外，胡桃醌可通过直接修饰巯基基团使RNA转录起始前复合物断裂，抑制细胞mRNA的合成，直接阻断转录[5-6]。对醌类化合物进行了抑制细胞生长实验时发现，细胞生长在S期被抑制，酚羟基的个数决定了细胞毒性[7]。……