獐牙菜苦苷的衍生化研究

黄飞燕，李干鹏，吴健君，唐荣平，张应红

（1.临沧师范高等专科学校 人事处，云南 临沧 677000；2.云南民族大学 化学与生物技术学院 民族药资源化学重点实验室，云南 昆明 650500；3.临沧市镇康县忙丙中学，云南 临沧 677000）

獐牙菜苦苷属于裂环烯醚萜类氧糖苷，是龙胆科獐牙菜属植物中的主要有效成分之一［1］，獐牙菜苦苷为药物前体，在体内并不直接发挥药效，其药效的主体为经葡萄糖苷酶水解后生成的苷元的进一步代谢产物。经研究，该化合物具有抗胆碱、解痉、镇痛等作用［2］，日本学者在对獐牙菜苦苷的药理研究中证实该化合物能扩张毛细血管，激活和促进皮肤细胞的酶系统，提高皮肤的生化功能，还可以治疗脱发症和用于皮肤美容剂，同时獐牙菜苦苷还具有抗癌作用。常军，胡娜等［3］以獐牙菜苦苷为前体化合物，利用微生物细胞对獐牙菜苦苷进行结构修改，转化得到红百金花内酯和（Z）-5-Ethylidene-8-hydroxy-3，4，5，6，7，8-hexahydro-1H—pyrano ［3，4-c］pyridine–1– one。有关獐芽菜苦苷化学转化的研究未见报道，为研究獐牙菜苦苷的化学活性，对从西南獐芽菜中分离纯化的獐牙菜苦苷进行乙酰化反应，分别以乙酸酐及酰氯为反应物在不同条件下对同獐牙菜苦苷进行反应，对反应后的产物进行分离提纯及结构鉴定，确定反应主产物为2''，3''，4''，6''-四乙酰基獐牙菜苦苷。

1 实验部分

1.1 材料与仪器

Agilent 1200型高效液相色谱，艾杰尔半制备 柱［Venusil XBP-C18（10×250 mm）］；VG Autospec-3000型质谱仪；Bruker DRX-400型超导核磁共振仪，TMS为内标；MCI（Merck公司）；甲醇为工业纯，重蒸，娃哈哈纯净水，酰氯、乙酸酐、吡啶等溶剂均为分析纯；……