葡萄籽原花青素B2磷脂复合物的制备研究

苗智如，徐超斗，陆 帅，蒋国军 (.杭州市萧山区第一人民医院药剂科,浙江 杭州 00;.总后卫生部药品仪器检验所,北京 0007;.萧山医院药剂科，浙江 萧山 0)

原花青素是多种植物中富含的植物多酚类化合物，由于其独特的生理保健功能，近年来倍受关注[1-7]。原花青素来源广泛，在许多天然植物，如葡萄籽、沙棘、黑加仑等中广泛存在。国外关于原花青素的生物活性研究较多，由于其极强的抗氧化活性，使原花青素成为近年来在抗癌、抗炎、抗氧化、抗辐射、抗突变、抗过敏、保护心血管以及护肤美容抗衰老等方面研究的热点，它同时也是极具潜力的一种治疗药物。原花青素是一种由单体(主要是儿茶素、表儿茶素等)、低聚原花青素(单体的二、三、四聚合物体)和高聚原花青素(五聚体以上)组成的化合物。其中二聚体在各类原花青素中分布最广、抗氧化活性最强，是最重要的一类。二聚体因2个单体的构象或缩合键位不同，有多种异构体，现已鉴定出8种异构体，在这8种异构体中原花青素B2是活性最强的一个二聚体。它的结构式如下：

由于原花青素水溶性强，跨膜转运性能差，难以透过胃肠壁而被吸收进入体循环；而且它在胃肠道中性质不稳定、易被降解，导致生物利用度很低。因而影响了原花青素B2口服制剂疗效的发挥，限制了其在临床上的使用。

磷脂复合物(phytosome)系指在非质子传递体系溶剂中，药物与磷脂以一定配比关系结合而形成的复合物，由药物与磷脂[7-12]在非质子溶剂中通过范德华力或氢键结合而成。……