栀子豉汤中生物转化产物京尼平-酪氨酸衍生物制备工艺研究

齐学洁， 姚 娜， 任应宗， 崔元璐*

(1. 天津中医药大学中药学院，天津300193;2 天津市现代中药重点实验室，天津300193;3. 天津中医药大学中医药研究院，天津300193)

栀子豉汤出自张仲景的《伤寒论》，功效清热除烦，主治发汗吐下后，余热郁于胸膈，身热懊憹，虚烦不得眠，胸脘痞闷［1］。课题组根据古方中栀子先煎，豆豉后下的记载，开展了栀子豉汤中抗抑郁成分的相关研究，通过药效学实验证实京尼平-酪氨酸衍生物在较小剂量时即可显示出抗抑郁作用，提示栀子豉汤中生物转化产物京尼平-酪氨酸衍生物可能是其抗抑郁作用的有效成分［2］。

京尼平属于环烯醚萜类化合物，具有保肝利胆［3］、抗炎［4-5］、抗氧化［6］、抗血栓形成的药理作用［7］。因其细胞毒性小、生物相容性好、抗降解能力强等特点作为新型交联剂被广泛应用于生物材料中［8-9］。淡豆豉是大豆的发酵产品，其中存在大量的β-葡萄糖糖苷酶和以酪氨酸为主的丰富氨基酸［10］。有文献报道，京尼平可以与含氨基基团的化合物发生交联反应形成京尼平-氨基酸衍生物［11-13］。因此本研究以京尼平和酪氨酸为反应原料，以单因素试验为基础，采用正交设计方法对栀子豉汤中的生物转化产物京尼平-酪氨酸衍生物的制备工艺进行研究，为栀子豉汤的抗抑郁研究提供实验依据。

1 仪器与材料

WH210 磁力搅拌器(德国Wiggenhauser 集团公司);FA1004 分析天平(上海天平仪器厂);DU-800 核酸蛋白分析仪(美国贝克曼公司);Perkin-Elmer spectrum10 红外光谱仪(美国铂金埃尔默公司);Jade 差示扫描量热分析仪……