白庆云,梁 辉,袁功文,闻永举
(宜春学院 化学与生物工程学院,江西 宜春 336000)
香叶木素-7-O-β-D-葡萄糖苷是以橙皮苷为原料通过脱氢,生成地奥司明,再由地奥司明去除分子中鼠李糖而获得的新化合物。地奥司明为黄酮类衍生物,可以改善微循环。调节淋巴系统功能,降低毛细血管通透性,改善其弹性和脆性,抑制水肿形成。[1]是临床上治疗痔疮,慢性静脉功能不全的常用药。[2]此外,地奥司明还具有类似维他命P (Vitamin P)的作用,可降低血管脆性,使异常增高的通透性降低,所以还用于高血压的防治及动脉硬化的辅助治疗。由于地奥司明不易溶于水及常见的有机溶剂,导致其生物利用度较低。将其结构进行改造成为香叶木素-7-O-β-D-葡萄糖苷后,在溶解性、吸收、分布及代谢等方面均优于地奥司明,生物利用度大大提高。为探明结构改造对地奥司明的作用是否有影响,本实验就地奥司明和香叶木素-7-O-β-D-葡萄糖苷两者的抗炎作用进行了对比研究。
1.1 动物:KM (KunMing)小鼠(由南昌大学医学院提供)60 只,雌雄不拘,体重20 ±2g。
1.2 器材:0.25mL 注射器,4 号针头,紫外分光光度计(型号,T6S 型,编号5-1650-01-0904),精密电子天平(北京赛多利斯仪器系统有限公司,精密度0.0000g),直径8mm 打孔器,剪刀。
1.3 药品及试剂:地奥司明片剂(南京正大天晴制药有限公司,0.45g/片,含有黄酮类化合物500mg,其中地奥司明450mg),香叶木素-7-O-β-D-葡萄糖苷(由宜春学院化学与生物工程学院药化研究室提供,经鉴定纯度为95%),伊文思蓝(上海晶纯试剂有限公司,批号20100802),生理盐水,二甲苯(上海振欣试剂厂,批号20081108),丙酮(天津市大茂化学试剂厂),硫酸钠(天津市永大化学试剂开发中心,批号20060816)。……