阿立哌唑的临床应用概况

张 海

（淮南市第四人民医院（淮南市精神病院），安徽 淮南 232052）

阿立哌唑是一种高脂溶性的喳诺琳酮类衍生物，其结构和作用机制与其他典型及非典型抗精神病药完全不同。本品为第二代非典型抗精神病药，对精神分裂症的阳性和阴性症状及焦虑、抑郁症均有确切疗效，长期服用还可降低复发率和改善认知功能，且不良反应也较其他抗精神病药小且少，耐受性好、安全性高。

1 阿立哌唑药理作用

阿立哌唑（Aripiprazole）是一种具有全新作用机制的新型非典型抗精神病药物，是多巴胺和5-羚色胺（5-HT）系统的稳定剂。在前额皮质多巴胺能不足时，它作为激动剂而起作用，能改善郁闷、认知和抑郁症状。其作用机制可能与多巴胺受体和5-HT1A受体的部分激动作用和对5-HTA受体的拮抗作用有关。可激动突触前多巴胺受体和阻断突触后玖受体，阿立哌唑在活体多巴胺功能亢进模型中显示有较强阻滞作用，而在多巴胺功能低下的模型中则表现出较强的激动作用，表明阿立哌唑对多巴胺受体功能具有双向调节的稳定作用（精神分裂症的发病机制主要与多巴胺功能失调有关）。阿立哌唑对5-HT1A受体的部分激动活性，可产生抗焦虑作用，并可改善精神分裂症患者的抑郁、认知功能和阴性症状；对5-HT1A受体的拮抗活性，可对多巴胺的抑制作用，使多巴胺恢复正常水平，从而使精神分裂症患者在改善其阴性症状、阳性症状的同时进一步减少锥体外系反应（EPS）的发生。

2 药代动力学

本品药动学参数不受年龄、性别、种族、吸烟、肝和肾功能的影响，因此，老年人、肝和肾功能不良的患者无需调整剂量。……