吡格列酮/二甲双胍缓释片的处方筛选及工艺研究

·制剂研究·

吡格列酮/二甲双胍缓释片的处方筛选及工艺研究

张春红1，刘东2,3，龙朦朦2，韩邦兴2,3，陈乃富2

(1.江苏豪森药业股份有限公司,江苏 连云港 222069；2.皖西学院生物与制药工程学院,安徽 六安 237012；

3.皖西学院中药研究与开发工程技术研究中心，安徽 六安 237012)

摘要：目的确定吡格列酮/二甲双胍缓释片处方及制备工艺。方法分别以释放度及溶出度为指标对二甲双胍缓释骨架层及吡格列酮速释层进行处方和工艺研究，并对吡格列酮/二甲双胍缓释片的释放度进行考察。结果吡格列酮/二甲双胍缓释片缓释层体外释放行为与模型药物Glucophage XR(格华止)相似，速释层吡格列酮与模型药物Actos(艾可拓)体外溶出行为不相似，但30 min累计溶出药物总量相似。结论所制备的吡格列酮/二甲双胍缓释片处方组成合理，工艺可行。

关键词：吡格列酮；二甲双胍；缓释片；释放度

基金项目：国家级大学生创新创业训练计划项目(No.20141037609)

作者简介：张春红，女，研究方向：药物制剂开发，E-mail:zch76@163.com

通讯作者：刘东，男，研究方向：药物新剂型，Tel：0564-3305073，E-mail:liudong3000@126.com

中图分类号：R944.9文献标识码：A

Study on the formulation and preparation of Pioglitazone/Metformin Sustained-release Tablets

ZHANGChun-hong1，LIUDong2,3，LONGMeng-meng2，HANBang-xing2,3，CHENGNai-fu2

(1.JiangsuHansohPharmaceuticalCo.，Ltd.，Lianyungang222069，China;2.SchoolofBiologyand

PharmaceuticalEngineering，WestAnhuiUniversity，Liuan237012，China;3.CenterofTraditional

ChinesemedicineR&D，WestAnhuiUniversity，Liuan237012，China)

Abstract：ObjectiveTo ascertain the formulation and preparation of Pioglitazone/Metformin Sustained-release Tablets.MethodsThe releasing rate and dissolution rate were used as indicators to investigate the formulation and preparation of metformin layer as well as pioglitazone layer，and to investigate the releasing rate of Pioglitazone/Metformin Sustained-release Tablets.ResultsThe release behavior in vitro of sustained release layer was resemble to Glucophage XR.Though the behavior of quick release layer wasn′t resemble to the model drug，the cumulative amount of dissolution of 30 min was similar.ConclusionThe formulation of Pioglitazone/Metformin Sustained-release Tablets were feasible，and the process was reasonable.

Key words:Pioglitazone;Metformin;Sustained-release tablets;Releasing rate

吡格列酮/二甲双胍缓释片(商品名Actoplus Met XR)是一种新型的用于2型糖尿病治疗用药物[1]。本品是首个和唯一的含有缓释二甲双胍的固定剂量口服糖尿病治疗药物[2]，一方面可以达到每天1次的缓释给药，另一方面可以有效改善单独使用盐酸二甲双胍治疗效果不佳病人的血糖水平。本文对吡格列酮/二甲双胍缓释片进行了处方筛选及制备工艺研究，分别对二甲双胍层及吡格列酮层的释放度和溶出度进行了考察。……