硼类化合物在滴眼剂中抑菌效力的探讨

肖璜，王似锦，周发友，马仕洪，胡昌勤

(中国食品药品检定研究院化学药品检定所，北京100050)

硼类化合物在滴眼剂中抑菌效力的探讨

肖璜，王似锦，周发友，马仕洪，胡昌勤*

(中国食品药品检定研究院化学药品检定所，北京100050)

探讨硼类化合物(硼酸、硼砂)在滴眼剂中的抑菌效力。通过实验设计不同浓度的硼酸、硼砂供试品组，测定其抑菌效力。结果表明，在牛磺酸滴眼剂品种中，3组供试品组对真菌组达到抑菌效力的判断标准。但在细菌组中，3组供试品组未达到抑菌效力判断标准。在氯霉素滴眼剂中，白色念珠菌98001、金黄色葡萄球菌26003、铜绿假单胞菌10104组均满足抑菌效力的判断标准，但对大肠埃希菌44102未体现出明显抑菌作用。硼类化合物(硼酸、硼砂)在1 mg/mL剂量下即具有一定的抑菌效力。因此在滴眼剂处方设计时，硼类化合物抑菌效力需被正视，同时需结合配伍注意控制使用剂量。

硼类化合物;硼酸;硼砂;抑菌效力

眼用制剂目前在售的主要为多剂量包装。由于在使用和保存过程中存在微生物污染的风险，因此，多剂量眼用制剂一般通过添加抑菌剂，以防止或抑制微生物的生长繁殖。硼酸、硼砂作为硼酸盐离子缓冲对在各种药物制剂中被广泛作为pH调节剂［1-2］，但在文献收集过程中发现，在中药领域，已发现硼酸、硼砂的抗菌作用［3］，在食品领域，硼类化合物的毒害已引起人们的关注［4］。目前，在滴眼剂制剂过程中常用的抑菌剂根据化学结构和性质通常分为五类:季铵盐类(苯扎溴铵、苯扎氯铵)、有机汞类(硫柳汞、醋酸苯汞)、醇类(三氯叔丁醇、苯甲醇)、对羟基苯甲酸酯类(羟苯乙酯、羟苯甲酯)、酸及其盐类(山梨酸、醋酸氯已定)［5］。……