酰胺类氮氧自由基的合成及辐射防护性能研究

田 敏,张 改

(西安工业大学 材料与化工学院,西安 710021)

酰胺类氮氧自由基的合成及辐射防护性能研究

田 敏,张 改

(西安工业大学 材料与化工学院,西安 710021)

针对氮氧自由基类化合物清除体内有害自由基，有效防护辐射损伤，文中将4-醛基苯甲酸酰氯化，与手性试剂S-1-甲基苯乙胺缩合、最后与双羟胺缩合、氧化，合成了一种酰胺类手性氮氧自由基S-1，经EA、IR和MS确证产物结构.选择健康雄性昆明鼠作为研究对象，以阳性对照药WR2721为参比测定了化合物抗辐射性能.研究结果表明：中间体S-11合成的最佳反应条件为室温搅拌8 h后回流2 h，S-1-甲基苯乙胺:4-醛基苯甲酰氯最佳配比为1∶2；目标产物S-1合成的最佳反应条件为回流24 h，NaIO4作为氧化剂；抗辐射性能结果显示在6.0 Gyγ、6.5 Gyγ和7.0 Gyγ三种不同辐照剂量新型酰胺类氮氧自由基S-1的抗辐射作用均优于阳性对照药WR2721.

4-醛基苯甲酸;酰胺类氮氧自由基;抗辐射;化学合成

氮氧自由基是一类包含氮氧自旋单电子的稳定有机化合物.作为研究对象，它曾活跃在生物学[1]、磁学[2]和光学[3]等领域，比如作为自旋示踪剂用于描述细胞膜结构及其功能[4].近年来，它再次引起科学家的关注，是由于其在抗辐射领域药物的贡献[5].

氮氧自由基抗辐射的原因在于从根本上消除了产生辐射致伤的关键因子—高密度的有害自由基[6]，它可以通过模拟体内超氧化物歧化酶(Superoxide Dismutase,SOD)的作用[7]、防止脂质体过氧化作用[8]和阻止活性HO·自由基的生成[9]这三种途径降低过氧化物引发的有害自由基……