大黄化学成分与药理作用研究新进展

李峰

摘 要：大黄含有鞣质类、蒽醌类（如大黄素、大黄酚、大黄酸、大黄素葡萄糖苷、大黄酸葡萄糖苷等）、蒽酮类（如大黄二蒽酮A、掌叶二蒽酮A、番泻苷）、多糖（如葡萄糖、半乳糖、阿拉伯糖、鼠李糖、来苏糖、葡萄糖醛酸等）等成分。大黄具有泻下作用、抗菌作用、抗炎作用、抗病毒作用、利胆作用、保肝作用、止血作用、降血脂作用、活血作用、解热作用、免疫调节作用等。本文对大黄化学成分与药理作用研究进行综述。

关键词：大黄；成分；药理

大黄是多年生高大草本。中国用大黄于医药有悠久历史，西汉初已成批运销欧洲。大黄别名为黄良（《本经》）、火参（《吴普》）、将军（当之）、肤如（《吴普》）等。《本草经解》记载：“入手太阳小肠经、手少阴心经。手少阳三焦经，兼入足阳明胃经、手阳明大肠经。”大黄具有泻下攻积（用于胃肠实热积滞，大便秘结，腹胀腹痛等）、清泄湿热（能导湿热从大便而出。主要用于黄疸、淋证等）、泻火解毒（用于火热炽盛，迫血妄行的吐衄等）等功效。大黄具有泻下作用、抗菌作用、抗炎作用、抗病毒作用、利胆作用、保肝作用、止血作用、降血脂作用、活血作用、解热作用、免疫调节作用等[1-5]。大黄常用于吐血、衄血、便血、尿血、热结胸痞、黄疸、淋病、目赤、咽喉肿痛、口舌生疮、经闭、症瘕积聚、热毒痈疡等。大黄含有鞣质类、蒽醌类（如大黄素、大黄酚、大黄酸、大黄素葡萄糖苷、大黄酸葡萄糖苷等）、蒽酮类（如大黄二蒽酮A、掌叶二蒽酮A、番泻苷）、多糖（如葡萄糖、半乳糖、阿拉伯糖、鼠李糖、来苏糖、葡萄糖醛酸等）等成分。本文对大黄化学成分与药理作用研究进行综述。

1 化学成分

大黄中含有大黄酚-1-葡萄糖甙（Chrysophanol-1-monoglucoside）、大黄素-6-葡萄糖甙（Emodin-6-monoglucoside）、柠檬酸、延胡紊酸、大黄酚葡萄糖苷、芦荟大黄素-8-葡萄糖甙（Aloe-emodin-8-monoglucoside）、大黄酚甙（Chrysophaein）、大黄素甲醚葡萄糖甙（Physcion monoglucoside）、苹果酸、琥珀酸、草酸、大黄素葡萄糖苷、大黄酸-8-葡萄糖甙（Rhein-8-monoglucoside）、番泻甙A、番泻甙C、番泻甙E、番泻甙D、番泻甙B、番泻甙F、大黄素（Emodin）、大黄素甲醚（Physcion）、芦荟大黄素（Aloe-emodin）、大黄酸（Rhein）、葡萄糖、乳酸、桂皮酸、异丁烯二酸、大黄酸葡萄糖苷、没食子酸（Gallic acid）、大黄酚（Chrysophanol）、儿茶精（Cate-chin）、大黄四聚素（Tetrarin）、大黄酚（chrysophanol）、大黄素甲醚（physcion）等。

2 药理作用

2.1 泻下作用

大黄可抑制肠细胞膜上Na+、K+-ATP酶，使肠内渗透压升高，促进肠蠕动而泻下。大黄中番泻甙由小肠吸收后，经肝脏转化为甙元，再刺激胃壁神经丛而引起大蠕动致泻。大黄具有兴奋和抑制胃肠的双重作用，对小鼠的胃肠道初期呈运动亢进，后期呈运动抑制，前者的物质基础是番泻甙，后者的物质基础是鞣质类。大黄中所含之鞣质对胃肠运动有抑制作用，故在产生泻下作用后可出现便秘。

2.2 抗菌作用

3-羧基大黄酸、羟基芦荟大黄素、羟基大黄素多种细菌均有不同程度的抑制作用。大黄对葡萄球菌、霍乱弧菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、溶血性链球菌、淋病球菌、白喉杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌及皮肤真菌有抑制作用。

2.3 大黄的抗炎、抗病毒作用

大黄具有广谱抗菌、抗病毒作用，能减轻血中内毒素作用，能抑制花生四烯酸诱导的血细胞聚集反应，并能抑制环氧化酶途径产生的血栓素A2和17-三烯酸生成。大黄对流感病毒、孤儿病毒、乙肝病毒、脊髓灰质炎病毒等均有抑制作用。

2.4 利胆、保肝作用

大黄能促进胆汁分泌，增强十二指肠和胆管舒张，疏通胆管和微细胆小管内淤积的胆汁。

2.5 止血作用

大黄苦寒沉降，常用于治疗血热妄行引起的吐血、衄血，止血作用确切，见效快。大黄甲醚和大黄酚有明显的促进血凝作用，可缩短出血和血凝时间。大黄所含儿茶素没食子酸可使血小板黏附性和聚集性增加，凝血时间缩短；降低抗凝血酶Ⅲ（AT-Ⅲ）的活性，可促进血凝。

2.6 降血脂作用

大黄可降低总胆固醇、三酰甘油、低密度脂蛋白、极低密度脂蛋白及过氧化脂质水平。

2.7 活血作用

大黄具有血液稀释作用，促使细胞外液向血管内转移，使血液黏度下降，从而增强微循环，达到活血的目的。

2.8 解热作用

大黄治疗可起到降温作用，抑制体温中枢前列腺素E的合成，降低环苷核酸含量，扩张周围血管增加散热而达到降温目的。

2.9 免疫调节作用

大黄对免疫功能的影响存在双向调节作用，对细胞免疫、体液免疫都有抑制或阻断作用。大黄能增加小鼠腹腔巨嗜细胞吞噬性，提高免疫能力，从而达到清除病毒的目的。

3 讨论

大黄是祖国医学中最常、最有效的药物之一，张仲景著《伤寒》、《金匮》中有89处应用了大黄，占全书四分之一。全国8000多种中药制剂中约有800多种含有大黄，是治疗多种疾病的重要中药。药理学研究证实大黄的有效成分具有泻下、抗炎、抗菌、抗病毒、降血脂、治疗慢性肾衰、利胆退黄、保肝、止血活血、免疫调节、抗衰老等作用。大黄常用于肝炎、胰腺炎、胆囊炎、胃炎等；老年习惯性便秘、消化能力差、纳少；高血压、高脂血症和动脉硬化；慢性肾功能衰竭等。目前对于大黄国内文献尚未见有明显的毒性报导，但是近年来国外学术刊物较多地报道了大黄素及其蒽醌类化合物的肾毒性和致癌性。■

参考文献

[1]吴斌，刘爽，孙兆林，等.大鼠口服大黄、黄芩及其配伍后血液和尿液成分分析[J].世界科学技术-中医药现代化，2010，12（4）：652-656.

[2]韩刚，王彦雪，康欣，等.18β-甘草酸对大黄酸在大鼠体内药物动力学的影响[J].中药新药与临床药理，2010，21（3）：273-275.

[3]傅兴圣，陈菲，刘训红.化学成分与药理作用研究新进展[J].中国新药杂志，2011，25（38）.

[4]何正显，信玉琼，陈明等.大黄的化学成分，药理作用及其在临床急症中的作用[J].中国中医急症，2007.

[5]黄翠玲，李才，邓义斌.大黄延缓慢性肾功能衰竭机制的研究进展[J].中国中西医结合杂志，1995，15（8）：506.