3-羟基根皮苷的雌激素样作用及其作用机制研究

武　玲　汪鋆植，2　罗华军　郭东艳　陈北燕　余海立　贺海波，2

(1. 三峡大学 天然产物研究与利用湖北省重点实验室， 湖北 宜昌　443002； 2. 湖北省土家族药物研究所， 湖北 宜昌　443002； 3. 陕西中医药大学药学院， 陕西 咸阳　712046)



3-羟基根皮苷的雌激素样作用及其作用机制研究

武玲1汪鋆植1，2罗华军1郭东艳3陈北燕1余海立1贺海波1，2

(1. 三峡大学 天然产物研究与利用湖北省重点实验室， 湖北 宜昌443002； 2. 湖北省土家族药物研究所， 湖北 宜昌443002； 3. 陕西中医药大学药学院， 陕西 咸阳712046)

摘要：研究了3-羟基根皮苷雌激素作用并初步探讨其发挥作用的可能机制．通过MTT法检测3-羟基根皮苷对MCF-7细胞及MDA-MB-231细胞增殖的影响；小鼠子宫增重实验检测3-羟基根皮苷对子宫、卵巢系数的影响，并用酶联免疫吸附(ELISA)法测定血清中雌二醇(E2)含量，Western blot法检测小鼠子宫组织中雌激素受体(ERs)的表达；计算机辅助药物设计法及酵母双杂交实验检测3-羟基根皮苷与ERs的结合能力．结果表明，与空白组相比，3-羟基根皮苷浓度为6×10-5～3×10-4mol/L可促进MCF-7细胞增殖，对MDA-MB-231细胞增殖无显著影响；3-羟基根皮苷可促进小鼠子宫发育，提高体内E2的含量，对子宫组织中ERα表达有促进作用；计算机模拟3-羟基根皮苷与ERs分子对接及酵母双杂交实验表明3-羟基根皮苷与ERβ有较强结合能力．3-羟基根皮苷具有雌激素样作用，可能通过与ERs结合，并影响雌激素分泌及ERα表达发挥作用．

关键词：3-羟基根皮苷；雌激素；雌激素受体

雌激素(estrogen)是女性体内重要的调节激素之一，雌激素对女性生殖、心血管、骨骼……