甾体糖苷抗肿瘤活性构效关系研究

赵雪淞,李盛钰,杨　旭,周义发

(1.辽宁工程技术大学矿业学院,辽宁阜新 123000;2.吉林省农业科学院农产品加工研究所/国家乳品加工技术研发分中心,吉林长春 130033;3.东北师范大学生命科学学院,吉林长春 130024)



甾体糖苷抗肿瘤活性构效关系研究

赵雪淞1,李盛钰2,杨旭3,周义发3

(1.辽宁工程技术大学矿业学院,辽宁阜新 123000;2.吉林省农业科学院农产品加工研究所/国家乳品加工技术研发分中心,吉林长春 130033;3.东北师范大学生命科学学院,吉林长春 130024)

为研究甾体糖苷的苷元和糖链结构对其抗肿瘤活性的影响,采用噻唑蓝(MTT)比色法测定了五种结构相关的甾体糖苷薯蓣皂苷、纤细皂苷、边缘茄碱、澳洲茄碱和查茄碱对人宫颈癌细胞(Hela细胞)、人肝癌细胞(H7402细胞)和小鼠成纤维细胞(L929细胞)增殖的影响,随后测定了化学修饰的6-O-双硫酸茄碱、6-O-硫酸查茄碱和全乙酰化查茄碱对人结肠癌细胞(HCT-8细胞)增殖的影响。结果发现,以查茄三糖为糖链的薯蓣皂苷、边缘茄碱和查茄碱抗增殖活性明显高于以其它三糖为糖链的纤细皂苷和澳洲茄碱;甾体糖苷对人源癌细胞的抑制作用更强;6-O-双硫酸茄碱、6-O-硫酸查茄碱和全乙酰化查茄碱无抗增殖活性。构效关系分析表明,苷元“F”环结构对活性有一定影响,糖链的单糖组成和结构对抗肿瘤活性有显著影响;糖链上的羟基在甾体糖苷的抗肿瘤活性中发挥关键作用。

甾体糖苷,抗肿瘤活性,化学修饰,构效关系

甾体糖苷是存在于许多植物中的次生代谢产物。……