几种天然吡喃酮衍生物的抗肿瘤活性分析

郑旭升，李慧慧，李　琦，唐　宇，王毅刚，许传莲

(1.浙江理工大学生命科学学院，杭州 310018；2.天津大学药学院，天津 300072)



几种天然吡喃酮衍生物的抗肿瘤活性分析

郑旭升1，李慧慧2，李琦2，唐宇2，王毅刚1，许传莲1

(1.浙江理工大学生命科学学院，杭州 310018；2.天津大学药学院，天津 300072)

通过对几种天然吡喃酮衍生物的抗肿瘤活性分析，获得具有较强抗肿瘤活性的该类化合物。利用MTT法检测6种结构经修饰与改造的天然吡喃酮类化合物对多种肿瘤细胞的细胞毒性，结果显示化合物LiQ-1与LiH-Ⅳ-80的抗肿瘤活性最为显著。利用化合物LiQ-1分析其对人红白血病K562细胞的生长影响，结果呈剂量依赖关系。通过对化合物的结构分析比较证明，对于化合物LiH-IV-80、LiH-IV-50-2和LiH-III-122-2，在7-位形成的内酯环对抑制肿瘤细胞增殖有着重要的影响，而对于化合物LiQ-1、LiQ-2和LiQ-4，4-位OH对化合物的抗肿瘤活性影响较大。

天然吡喃酮；结构修饰；MTT法；抗肿瘤活性

0　引言

肿瘤是严重威胁人类健康和高致死率的疾病之一[1]。在传统的癌症治疗方法中，化学药物具有举足轻重的地位，而绝大部分化学合成类抗肿瘤药物都是以具有抗肿瘤活性的天然产物为先导化合物。目前临床上使用的抗肿瘤药物62.9%来源于天然产物[2-3]，由此可见天然产物在肿瘤化学药物这一领域中具有不可代替的作用。

二氢吡喃类化合物广泛存在于植物和微生物中，且具有多种的生物活性，主要包括免疫调节、抗炎、抗菌、抗病毒、抗肿瘤、抗氧化等[4]，其中抗肿瘤活性更是研究热点。此外曾有报道显示，人们对天然吡喃类化合物进行结构修饰，得到的衍生物也具有抗肿瘤活性[5-6]，如高浓度的苯并二氢吡喃衍生物xy9902能够抑制乳腺癌细胞MCF-7细胞的增殖[7]。……