外周药物球囊在猪体内的药代动力学研究

谢琦宗宋精忠卢金华 龙汉 王刚 张贵 先健科技（深圳）有限公司 （广东 深圳 58057）

外周药物球囊在猪体内的药代动力学研究

谢琦宗1宋精忠1卢金华 龙汉 王刚 张贵 先健科技（深圳）有限公司 （广东 深圳 518057）

内容提要： 目的：将外周药物球囊在健康猪模型体内扩张后，通过LC/MS检测靶血管、脏器和血浆中药物含量，计算靶血管组织、主要器脏的药代动力学参数，以评估外周药物球囊产品的药效，局部和全身可耐受性。方法：用载药密度为2μg/mm2的药物球囊在健康猪髂/股动脉扩张后，分别在术后2h、7d、28d、90d时，取药物球囊治疗段、治疗段近端、治疗段远端的血管检测含药量；取重要生命器官（心、肺、肝、脾、肾）检测药物浓度；另在治疗后30min、2h、6h、12h、1d、3d、7d取血液，检测血浆中的药物浓度。结果：靶血管部位在T=2h时，药物含量到达峰值，达130μg/g以上，7D时8.59μg/g，28D时有约3.43μg/g，90D时仍有0.09μg/ g，均高于最低治疗剂量0.047μg/g。其他组织和器官药物含量均非常低，未发现任何由药物涂层引起的不良事件，产品在局部和全身对紫杉醇是可耐受。结论：紫杉醇在靶血管的分布远大于主要脏器和血液，呈主要分布，在局部和全身对紫杉醇是可耐受。

药物球囊 药代动力学 再狭窄

1.研究背景

外周动脉疾病（Peripheral arterial disease，PAD）又称为下肢动脉闭塞性病变，是指下肢血管的动脉粥样硬化而导致的动脉狭窄、闭塞、下肢远端组织缺血坏死［1］。目前裸球囊导管、裸支架、药物支架是主要治疗手段［2］。裸球囊扩张后，再狭窄率高，产品有效性难以令人满意；金属裸支架的植入虽有70～80%的通畅率，但有金属物质永久留于人体内，再狭窄后难以处理；……