水产用阿维菌素聚乳酸微球的制备工艺

戴瑜来，许宝青，张 乐，林启存，戴杨鑫，马恒甲，蔡丽娟，朱丽敏

(杭州市农业科学研究院，浙江 杭州 310024)

水产用阿维菌素聚乳酸微球的制备工艺

戴瑜来，许宝青，张 乐，林启存，戴杨鑫，马恒甲，蔡丽娟，朱丽敏

(杭州市农业科学研究院，浙江 杭州 310024)

为了优化阿维菌素聚乳酸微球的制备工艺，形成契合水产养殖需求的微球制备工艺。采用乳化-溶剂挥发法制备微球，以微球粒径和包封率为评价指标，通过正交试验对处方和工艺进行优化，并对微球在养殖水体中的释放情况进行了考察。结果所得微球外观形态良好，粒径在50～80 μm，包封率达72.6%，64 h药物累计释放率少于60%。相对于原药在水体中4 h 100%溶出，阿维菌素聚乳酸微球具有显著的缓释作用。

阿维菌素； 水产用； 聚乳酸； 缓释

阿维菌素(avermectin)是一类具有杀虫、杀螨、杀线虫活性的十六元大环内酯类化合物，由于其作用机制独特，用量小，驱虫效果好，被广泛应用于农业、畜牧业和水产养殖业中，并取得了巨大的经济社会效益[1]。

阿维菌素常规剂型有片剂、粉剂、乳剂、糊剂、透皮剂、口服液、注射液等[2]，水产上常用的是粉剂和乳剂。阿维菌素的常规剂型极易光分解氧化，导致其光稳定性差，泼洒使用持效期短，无形中增加了渔民用药次数和防治成本[3]。此外，常规剂型存在有效成分达峰快、峰值高和有效抗虫浓度持续时间短等缺陷，易引起养殖动物急性毒性反应，且导致药物抗虫效果不佳。

上述问题在较大程度上是由于常规药物的加工剂型、使用方法和对象的不合理造成的，将现有药物品种的配方及剂型进行改进是目前药物研发的主要方向，相对于开发新药物具有更好的成效和更低的成本。……