替米考星自微乳口服液的制备及性状研究

岳耀辉 朱术会 王加才 孙新堂 宿志民 方文军 （山东省潍坊市宇洋药业有限公司 山东 高密 山东畜牧兽医职业学院 山东 潍坊）

替米考星自微乳口服液的制备及性状研究

岳耀辉①朱术会②王加才②孙新堂②宿志民②方文军①（①山东省潍坊市宇洋药业有限公司 山东 高密 ②山东畜牧兽医职业学院 山东 潍坊）

本研究依据自微乳工艺制备了替米考星自微乳口服液，并对其基本性状进行了考察，实验发现本研究制备的替米考星自微乳为淡黄色透明粘稠液体，室温放置90d后外观无变化，可以用水任意稀释，无沉淀析出；适口性实验发现，该制剂的适口性要强于市售替米考星普通粉剂。（1）替米考星[1](Tilmicosin) 是20世纪80年代开发的是一种由泰乐菌素半合成的大环内醋类畜禽专用抗生素[2]，性状为白色或类白色粉未，味苦，在甲醇、乙腈中易溶，在乙醇、丙二醇中溶解，在水中不溶。化学名为4A-O-脱(2，6-二脱氧-3-C-甲基-L-核糖-吡喃己基)-20-脱氧-20-(3,5-二甲基-1-哌啶基)-[20(顺式：反式)]泰乐菌素(如图1所示)，分子式为C46H80N2O13，分子量是869.13。（2）替米考星内服和皮下注射吸收快，但不完全，表观分布容积大，肺组织中的药物浓度高。具有良好的组织穿透力，能迅速而完全地从血液进入乳房，乳中药物浓度较高，维持时间长，乳中半衰期长达1～2d。因此，替米考星特殊的药动学特性使其适合于家畜肺炎、乳房炎等感染性疾病的治疗。替米考星不适合于静注，静脉注射可引起动物死亡，牛一次静注5mg/kg即可致死，对猪、马和灵长类也易致死，其毒作用的靶器官是心脏，可引起负性心力效应。……