氢吗啡酮用于癌性疼痛治疗的研究进展*

郑碧鑫 宋 莉 刘 慧1

（四川大学华西医院疼痛科，成都 610041）

疼痛是癌症病人的常见症状，约25%～30%病人在癌症初诊时即有疼痛发作，随着病程的进展60%～90%癌症晚期病人会发生中到重度的疼痛[1,2]，其中相当一部分癌痛病人甚至会出现对镇痛药物疗效反应差以及不能耐受药物不良反应[3]，给癌症病人带来极大的痛苦。以吗啡为代表的阿片类镇痛药物是治疗中、重度癌痛的首选药物，然而吗啡在临床运用中产生呼吸抑制、药物耐受等不良反应，以及药物剂型和药代动力学方面的不足，促使更多新型阿片类药物的研发。氢吗啡酮 (Hydromorphone,HM) 是一种吗啡的半合成衍生物，不良反应较吗啡少且药代动力学更稳定[4]，自1926年临床运用至今已被广泛用于急、慢性疼痛治疗。国产氢吗啡酮注射剂2012年获准上市，口服制剂不久也将应用于临床。

近年来，氢吗啡酮在癌痛治疗中的应用日益增多，临床研究也不断深入，本文将从氢吗啡酮的临床药理学、不同给药途径、药物不良反应等几方面综述，旨在为氢吗啡酮在癌痛中的应用提供依据。

一、氢吗啡酮的临床药理学

氢吗啡酮的化学结构与吗啡大体相同，主要是将C环改造，将7、8位间双键氢化还原，6位羟基氧化成酮，使得镇痛作用增强且更易透过血脑屏障。氢吗啡酮可通过口服，肠外（静脉注射，皮下注射）以及鞘内途径给药，主要作用于µ阿片受体，对δ受体有较弱的作用，而对κ及ε受体没有作用，由肝脏代谢肾脏排出。氢吗啡酮被肝脏……