芹菜素的生物学活性研究进展

窦笑菊 周子琪 谢东锋

摘 要：芹菜素是一种自然界中广泛存在的黄酮类化合物，具有广泛的药用价值，本文就芹菜素的生物学特性及其抗肿瘤，抗氧化，抗炎症作用及其作用机理进行综述，以期为揭示芹菜素的作用机制，扩大其应用价值提供依据。

关键词：芹菜素；生物学活性；作用机制

芹菜素（Apigenin）， 化学名4'，5，7三羟基黄酮；别名芹黄素。是一种自然界中常见的黄酮类化合物。芹菜素主要来源于伞形科植物旱芹Apium graveolens L. var. dulce DC.的叶，在瑞香科、马鞭草科、卷柏科植物中广泛存在。也可以从蔬菜水果中大量获得。

纯化的芹菜素为黄色针状结晶，分子式C15H10O5，分子量270.24，难溶于水，易溶于乙醇，KOH等有机溶剂。独特的化学结构决定了其特殊的生物学特性和药理作用。作为一种天然小分子化合物，芹菜素在多项研究中被证实具有舒张血管，降低血压和血脂，抗炎症，抗肿瘤，抗氧化等生物学活性。但是，由于其难溶于水的特性，口服的利用率较低，一定程度上限制了其应用范围。

1 芹菜素的抗肿瘤作用

在Hela细胞中，芹菜素通過PI3K/AKT信号通路，激活caspase 3，下调CyclinD1、D3 和 Cdk4，在HepG2细胞中，通过阻滞细胞周期于G2/M期，诱导肿瘤细胞凋亡。芹菜素还具有抑制酪氨酸激酶和蛋白激酶的作用，通过改变其应答蛋白Grb2的结合位点，抑制MAPK信号通路的磷酸化反应，从而干扰肿瘤细胞的信号传导。

芹菜素也能降低c Myc 的磷酸化水平、 增加P53基因的表达量，通过抑制癌基因表达，上调抑癌基因的表达，抑制肿瘤细胞增殖。芹菜素通过抑制 ATP 酶活性，降低 ATP 生成量，通过与下调NFKB和Bcl2的表达，降低肿瘤细胞对化疗药物的拮抗，纠正细胞的耐药性。

2 芹菜素的降血脂血糖作用

研究发现，芹菜素具有降低高脂血症大鼠血糖和血脂的作用，腹腔给药40， 80mg/kg后，大鼠的血糖水平，血清中 TC、TG、LDLC 含量显著降低、肝脏组织中 SOD、活性显著升高，MDA 含量显著降低； 肝组织形态学改变和脂肪病变均明显减轻。说明芹菜素能够降低大鼠血糖水平，增强机体抗氧化能力、降低自由基损伤、改善肝功能、降低血脂，对缓解糖尿病并发症的发生具有重要意义。

3 芹菜素的抗氧化功能

芹菜素对羟基和O2自由基有很好的清除能力，并且可以减弱脂类过氧化强度。4μg/mL 芹菜素对O2清除率为43.4 %，且清除率大于相同浓度的Vc和VE，9μg/mL芹菜素对OH率清除率为22.45%，清除效果：Vc>芹菜素>VE。

芹菜素对丙烯腈（ACN）引起的大鼠精子脂质过氧化和DNA 损伤具有保护作用， 468 mg·kg1芹菜素能降低大鼠精子ROS、MDA含量、提高SOD 活性并降低精子DNA损伤情况但与阳性对照组相比差异均无统计学意义（P > 0.05）。该结果表明，芹菜素对生殖系统的保护作用。

4 芹菜素对尿酸的控制作用

通过对腺嘌呤+ 盐酸乙胺丁醇诱导的高尿酸血症大鼠的研究中发现，10mg/（kg·d） 芹菜素灌胃给药21d，能显著降低高尿酸血症大鼠血尿酸（SUA）、尿素氮（SUN）、血肌酐（SCr）和丙二醛（MDA）的水平，提高超氧化物歧化酶（SOD）、总抗氧化能力（TAOC）的水平，具有降尿酸和保护肾脏的效果，在预防治疗高尿酸血症上的潜在前景。

5 芹菜素的抗炎症作用

（CCK）8、ELISA和流式细胞术等方法分别检测芹菜素对脾细胞的毒性作用、分泌炎症细胞因子的作用、共刺激分子表达发现，芹菜素可以抑制LPS 刺激的脾细胞分泌促炎症细胞因子白细胞介素 IL1β、IL6 和肿瘤坏死因子 TNFα的产生， 但不影响抗炎症细胞因子IL10 的产生， 也同时抑制脾细胞CD11c+ DCs 的共刺激分子CD80、CD86 和MHCII 的表达， 说明芹菜素的抗炎作用可能是通过调控脾细胞中DCs 的成熟和递呈抗原的能力， 从而抑制炎症细胞因子的产生。

通过针刺配合芹菜素对胶原诱导性关节炎（ CIA） 小鼠的研究发现，针刺和芹菜素均能抑制CIA 小鼠脾淋巴细胞中辅助T 细胞Th1 细胞分泌，降低Th1 /Th2 比值，通过调节Th1 /Th2，抑制Th1 分化，说明芹菜素具有免疫抑制作用，能抑制T细胞过度增殖、活化，具有潜在的临床应用前景。

6 芹菜素对骨质疏松的治疗作用

通过MTT法、碱性磷酸酶活性检测、茜素红染色测定等实验发现，芹菜素在5100 μmol/L浓度范围内对MC3T3E1成骨细胞增殖无显著影响，在10100 μmol/L浓度范围内能显著增加MC3T3E1细胞碱性磷酸酶活性，并促进其矿化作用。说明芹菜素可促进成骨细胞的分化和矿化，为芹菜素用于骨质疏松的防治提供实验依据。

7 结语

芹菜素是一种结构简单，功能明确的黄酮类化合物，芹菜素具有多样的药理，生理活性，具有广泛的开发应用价值。芹菜素可以抑制多种肿瘤细胞的生长，逆转肿瘤细胞的耐药性，对抗肿瘤药物研究提供了重要线索。

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项目：西藏自治区高校青年教师创新支持计划项目（QCZ201686）

作者简介：窦笑菊（1981），女，山东人，硕士，讲师。