纳米技术在阿苯达唑制剂中的研究及应用

王元元，于占松

（1.山东省胶州市农业农村局，山东 胶州 266300； 2.山东省胶州市动物疫病预防与控制中心，山东 胶州）

阿苯达唑（Albendazole, ABZ）由美国Smith和Kline Beehame公司研制开发，1977年上市，己广泛用于蠕虫病的治疗。ABZ在水中不溶，可溶于冰醋酸，口服片剂在肠道的吸收相对较差，血药浓度、肝药浓度及病灶局部药物浓度低，囊内药物浓度仅占血液浓度的1/10～1/100，临床治愈率低于30 %，尤其对肝泡球蚴病的疗效差，并且疗程较长[1]。加之，我国应用的剂量比欧美推荐量（5～7mg/kg）高，有时会引起严重反应。

随着对纳米医药的研究，以纳米技术制备的纳米药物对药物的药代动力学及药效动力学的影响已引起医药界的高度重视。纳米技术使药物粒子溶解度增大；改善口服生物利用度和效率；通过血脑屏障，定向作用于中枢神经；穿透表皮，从而加强对治疗剂的吸收；药物的靶向作用、缓释和降低毒副作用的特点等。

1 纳米技术对ABZ的药代动力学及药效动力学的影响

现有药物无法在血管内滞留并达到有效药物浓度，无法在某个局部形成较高浓度而同时不产生毒副作用等等。而纳米技术将对药物的药动学产生新的影响。

1.1 增加药物的溶解度和吸收率

根据固体剂型的溶出方程，可知难溶性药物的溶解与比表面积有关，粒子越小，比表面积越大，溶解性能就好，疗效就高。纳米药物就是应用纳米技术将难或不溶药物的大分子进行超微破碎、乳化、均质、分散、粒化成纳米级粒径（纳诺结构材料）的小分子。……