基于铱（III）催化的吲哚螺β-内酰胺的构建

何旺，白红进

(塔里木大学生命科学学院/新疆兵团南疆化工资源利用工程实验室，新疆 阿拉尔 843300)

含氮有机分子化合物，由于其广泛的生物学性质和药理学活性而受到越来越多合成和药物化学研究者的关注，其中，β−内酰胺更是因为其显著的生物活性而成为研究热点［1］。早在1940年，青霉素就作为第一个β−内酰胺类抗生素投入使用，目前广泛使用的抗生素均有β−内酰胺环结构，主要分为四类：青霉素类［2］、头孢菌素类［3］、碳青霉烯类［4］和单环β−内酰胺类［5］。可以说，在一定程度上，β−内酰胺类抗生素影响着人类社会的发展。近年来，抗生素的耐药性问题日趋严重，设计合成带有β−内酰胺结构的新型化合物势在必行。最新研究表明，β−内酰胺可以作为丝氨酸蛋白酶抑制剂［6］和酰基辅酶A胆固醇酰基转移酶（ACAT）的抑制剂［7］，引起了许多课题组对β−内酰胺类化合物的合成兴趣［8−10］。事实上，自1907年开始，Staudinger首先合成出源自3−氨基丙酸的四元环内酰胺，之后 SKIKD J W 等［11］、BARBA V等［12］、KHASANON A B 等［13］、ZHANG R B 等［14］、ENDERS D等［15］和MIKHAIL S N等［16］课题组都对β−内酰胺类化合物进行了合成研究。本文以铱（III）催化吲哚噁唑酮类衍生物合成，经过氮−铱卡宾中间体来构建吲哚螺β−内酰胺，可以快速、简洁、高效的合成β−内酰胺，可为后续化学生物学研究提供物质基础。

1 实验部分

1.1 仪器与试剂

仪器：SOP型数显电子天平，赛多利丝科学仪器有限公司−北京；OSB−2100旋转蒸发器，上海爱朗仪器有限公司；SHB−Ⅲ循环水式真空泵，郑州长城科工贸易有限公司；85−2A型磁力搅拌器，上海司乐仪器有限公司；……