泛硫乙胺的合成

郑中红，姜伟林，伊 滨，刘建勋

(浙江杭州鑫富科技有限公司技术中心，浙江 杭州 311300)

泛硫乙胺音译为潘特生，又称为双泛酰硫乙胺，在生物体中是从泛酸生物合成辅酶A的重要中间体，其天然存在形式为D(+)-构型[1～2]。同时，泛硫乙胺还是乳杆菌的生长因子[3]和辅酶A结构中的一个重要部分[4]。

泛硫乙胺作为辅酶A的前驱物质[5]，能使蛋白质代谢异常改善，并有改善血管壁脂质代谢异常和改善血小板机能异常等作用，用于预防和治疗高胆固醇血症、动脉粥样硬化、高血压、冠心病、脂肪肝；改善血液中的血小板数和出血倾向；作为降血脂药，能降低血清中的总胆固醇、甘油三脂的浓度，以及增高中高密度脂蛋白胆固醇；作为肠蠕动促进剂，用于治疗迟缓性便秘及术后肠道麻痹；作为皮肤抗炎剂，用于急慢性湿疹的治疗；预防及治疗由抗结核制剂所致的副作用；预防及治疗泛酸需要量增加摄取中不能满足需要时的补充。国外，尤其是日本，对泛硫乙胺的合成方法的研究比较多，有大量文献报道。而我国尚未有研究和生产泛硫乙胺原料的报道，属国内空白。

在泛硫乙胺的合成中，关键的反应步骤是泛酸中的羧基和胱胺中的氨基形成酰胺键的反应。它和蛋白质合成中肽键的生成类似，所以泛硫乙胺的合成主要是模拟肽的合成方法。到目前为止，文献中报道有关泛硫乙胺合成的方法主要有以下几种：第一种是用泛酸或泛酸钙和胱胺或盐反应，生成酰胺键来合成[6～20]；……