阿司匹林合成实验半微量化的研究*

陈铭祥，刘 东，郑明彬，周鹏飞，李小叁

(1 广东医科大学药学院，广东 东莞 523808；2 深圳华创生物医药科技有限公司，广东 深圳 518112；3 广东医科大学基础医学院，广东 东莞 523808)

阿司匹林，化学名为乙酰水杨酸，是医药史上三大经典药物之一，相较于其他两个经典药物青霉素和安定，历史更为悠久，属于非甾体抗炎药，具有消炎退热镇痛的药理作用，早期用于治疗感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病，后来研究者们发现阿司匹林具有抑制血小板聚集从而达到抗血栓的药效作用[1]，随着研究的不断深入，又发现了许多新的临床治疗用途，用于治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成，应用于血管形成术及旁路移植术也有效[2-4]，对于预防和治疗某些癌症如直肠癌、结肠癌等以及老年痴呆症、帕金森病等神经退行性疾病[5-6]也有一定的疗效作用。基于阿司匹林的众多新老用途，广泛应用于临床治疗，众多研究者不断对阿司匹林进行探索和研究。

阿司匹林化学结构及其合成路线都相对简单，且是非常重要典型的药物，其合成实验一直是国内本科高等院校医学类、药学类、化学类及相关专业开设的药物化学、有机化学必修实验[7]。阿司匹林合成实验能使学生了解医药的发展史，了解其结构-药效的关系，激发学生学习医药的兴趣；有些高校甚至将其改变传统验证性的合成路线，将其设计成开放性创新性合成实验，让学生分成小组自查资料拟定方案，经任教老师审核其可行性后分工协作完成实验，培养学生的团队协作精神和独立的实验操作能力，培养学生的创新性创造性思维，从而提高学生的综合能力素质。……