盘叶花 奉建芳 黎 芳 卢艳华 黄秋洁 刘雪梅
(广西中医药大学药学院,南宁市 530001,电子邮箱:1416317628@qq.com)
【提要】 随着新技术、新材料的不断发展,缓控释微丸作为一种多单元给药系统,因具有流动性好、释药速率稳定等特点,逐渐成为目前缓控释制剂研究开发的热点。本文主要就缓控释微丸的特点、分类、制备方法及释药速率的影响因素等方面进行综述,以期为缓控释微丸的研究开发提供新的思路和科学依据。
微丸是指直径在0.5~1.5 mm之间的球形或者类球形的剂型,可压片、装入胶囊中,也可以将其制作成其他制剂[1]。根据临床需求和释药速率的不同,又将其分为速释微丸和缓控释微丸[2]。近年来,缓控释微丸逐渐成为缓控释制剂研究开发的热点之一。鉴于此,本文就缓控释微丸的特点、分类、制备方法及其释药速率的影响因素等方面进行综述,旨在为缓控释微丸制剂的开发与研究提供参考。
微丸作为多单元给药系统,与传统口服制剂相比,其主要的特点包括[3-5]:(1)微丸的圆整度高,流动性好,载药量高,服药量较小,属于多剂量剂型,易制成缓控释微丸。Hong等[6]制备了河豚毒素肠溶缓释微丸,微丸中的河豚毒素可以持续释放12 h,具有良好的缓释作用,镇痛效果显著。Pandey等[7]制备的缓控释微丸可以在结肠组织中持续释放,大大提高了药物的疗效。(2)释药速率稳定。单个微丸的缺陷不会影响整个制剂的释放效果,微丸释药速率理想且血药浓度稳定。尹丽娜等[8]制备的石杉碱甲渗透泵控释微丸具有良好的释药速率,并且药物达峰时间、消除半衰期明显延长,血药浓度平稳且维持时间长。……